プロドラッグ
別名：ドラッグ前駆体、薬物前駆体、医薬前駆体
英語：prodrug
それ自体は薬理活性を全くあるいはほとんど持たないが、体内で代謝されることにより活性化し、薬効を発揮する薬剤。
プロドラッグが投与されると、体内で加水分解や酵素による変換などを経て別の物質に変化し、その物質が薬理活性を示す。従来薬理作用を持つといわれていた物質が、のちの研究でプロドラッグであることが判明した例もある。
創薬においては、薬剤のプロドラッグ化は重要な手法の一つである。例えば、プロドラッグ化により経口投与が可能になったり、苦味が軽減されたり、水溶性が増大したりした例がある。また、「ロキソニン」などの商品名で市販されているロキソプロフェンは、プロドラッグ化により胃や腸への負担が少なくなっている。
プロドラッグ化は、ドラッグデリバリーシステム（DDS）の構築においても重要な手法の一つである。例えば、薬剤にキャリアーとなる高分子を付加し、標的に到達した時点でキャリアーが外れて活性化するという仕組みが採られることがある（受動的標的指向型DDS）。抗体や糖鎖の修飾により、薬剤に標的認識機能が付与される例もある（能動的標的指向型DDS）。
英語：prodrug
それ自体は薬理活性を全くあるいはほとんど持たないが、体内で代謝されることにより活性化し、薬効を発揮する薬剤。
プロドラッグが投与されると、体内で加水分解や酵素による変換などを経て別の物質に変化し、その物質が薬理活性を示す。従来薬理作用を持つといわれていた物質が、のちの研究でプロドラッグであることが判明した例もある。
創薬においては、薬剤のプロドラッグ化は重要な手法の一つである。例えば、プロドラッグ化により経口投与が可能になったり、苦味が軽減されたり、水溶性が増大したりした例がある。また、「ロキソニン」などの商品名で市販されているロキソプロフェンは、プロドラッグ化により胃や腸への負担が少なくなっている。
プロドラッグ化は、ドラッグデリバリーシステム（DDS）の構築においても重要な手法の一つである。例えば、薬剤にキャリアーとなる高分子を付加し、標的に到達した時点でキャリアーが外れて活性化するという仕組みが採られることがある（受動的標的指向型DDS）。抗体や糖鎖の修飾により、薬剤に標的認識機能が付与される例もある（能動的標的指向型DDS）。
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