構造および作用機序

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構造および作用機序

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/09/21 16:34 UTC 版)

「テモゾロミド」の記事における「構造および作用機序」の解説

テモゾロミド（TMZ）は前述のようにダカルバジンの誘導体であり、イミダゾテトラジン骨格を有する。体内に吸収され循環系に入ると生理的pH下で速やかに分解し、活性物質3-メチル-（トリアゼン-1-イル）イミダゾール-4-カルボキサミド（MTIC）となる。テモゾロミドはDNAの複製を阻害することでスケジュール依存（schedule-dependent）の抗腫瘍活性を示す。テモゾロミドは再発神経膠腫に対する活性を示す。最近の無作為化比較臨床試験により、多形性膠芽腫に対してテモゾロミド併用放射線療法が無増悪生存期間を12.1か月から14.6か月へと有意に延長し、全生存期間も延長することが示された。

構造および作用機序

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/09/24 05:47 UTC 版)

「フォンダパリヌクス」の記事における「構造および作用機序」の解説

「ヘパリンの作用機序」も参照 フォンダパリヌクスは合成五糖類であり、第Xa因子を阻害する。分子末端のO-メチル基を除き、加水分解で生成される5つの単糖の配列は、グリコサミノグリカンポリマー（ヘパリンやヘパラン硫酸（HS））を加水分解して得られる単糖の配列と同一である。この5つの糖配列は、抗凝固因子アンチトロンビンIII（AT III）に対する高親和性に必須の配列であると考えられる。ヘパリンやHSがAT IIIに結合すると、AT IIIの抗凝固活性が1,000倍になる。ヘパリンと異なり、フォンダパリヌクスはトロンビン活性を阻害しない。