可逆的阻害剤
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/04/15 07:46 UTC 版)
可逆的阻害剤は、Km と Vmax に及ぼす影響の違いによって、競合的、不競合的、非競合的、混合型に分類される。これは、阻害剤が結合する相手が、酵素 E なのか、酵素基質複合体 ES なのか、両方なのかによって決まる (右図および、下表参照)。阻害剤がどのタイプにあたるのかは、阻害剤濃度を変えながら酵素の反応速度を測れば分かる。阻害剤濃度ごとに ラインウィーバー＝バークプロット や イーディー＝ホフステー図 を描くと、阻害剤の種類によってグラフの変化のしかたが異なる。記述を簡単にするために、 α = 1 + [ I ] K i {\displaystyle \alpha =1+{\frac {[{\mbox{I}}]}{K_{i}}}} and α ′ = 1 + [ I ] K i ′ {\displaystyle \alpha ^{\prime }=1+{\frac {[{\mbox{I}}]}{K_{i}^{\prime }}}} とおく。ここでKi と K'i はそれぞれ、酵素または基質酵素複合体に対する阻害剤の解離定数である。可逆的阻害剤があると、酵素の見かけ上の Km とVmax は、それぞれ (α/α')Km と (1/α')Vmax に低下する。 阻害剤の種類 見かけ上の Km 見かけ上の Vmax Ki only ( α ′ = 1 {\displaystyle \alpha ^{\prime }=1} ) 競合的 K m α {\displaystyle K_{m}\alpha ~} V max {\displaystyle ~V_{\max }~} Ki' only ( α = 1 {\displaystyle \alpha =1~} ) 不競合的 K m α ′ {\displaystyle {\frac {K_{m}}{\alpha ^{\prime }}}} V max α ′ {\displaystyle {\frac {V_{\max }}{\alpha ^{\prime }}}} Ki = Ki' ( α = α ′ {\displaystyle \alpha =\alpha ^{\prime }} ) 非競合的 K m {\displaystyle ~K_{m}~} V max α ′ {\displaystyle {\frac {V_{\max }}{\alpha ^{\prime }}}} Ki ≠ Ki' ( α ≠ α ′ {\displaystyle \alpha \neq \alpha ^{\prime }} ) 混合型 K m α α ′ {\displaystyle {\frac {K_{m}\alpha }{\alpha ^{\prime }}}} V max α ′ {\displaystyle {\frac {V_{\max }}{\alpha ^{\prime }}}} 非線形回帰によって酵素の速度論的データを上記の速度方程式にフィットすれば、解離定数 Ki と K'i を正確に算出できる。
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