二価リガンド
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/05/10 13:30 UTC 版)
二価リガンド(bivalent ligands)は、不活性リンカーで連結された2つの薬物様分子(ファーマコフォアまたはリガンド)で構成されている。 二価リガンドには様々な種類があり、ファーマコフォアが何を標的とするかによって分類されることが多い。 ホモ二価リガンド(homobivalent ligands)は、同じ受容体の2つのタイプを標的としている。 ヘテロ二価リガンド(heterobivalent ligands)は、異なる2種類の受容体を標的としている。 バイトピック・リガンド(bitopic ligands)は、同じ受容体上のオルトステリック結合部位とアロステリック結合部位を標的としている。 科学研究では、受容体二量体（英語版）(receptor dimers)の研究やその性質を調べるために、二価リガンドが使用されてきた。 このクラスのリガンドは、オピオイド受容体系の研究中にPhilip S. Portogheseらによって開拓された。 また、ゴナドトロピン放出ホルモン受容体については、Micheal Conn氏らによって二価リガンドが早くから報告されている。 これらの初期の報告以来、カンナビノイド、セロトニン、オキシトシン、メラノコルチン受容体系、およびGPCR-LIC系(ドーパミンD2受容体（英語版）およびnACh受容体（英語版）)を含む様々なGタンパク質共役型受容体(GPCR)系に対して多くの二価リガンドが報告されている。 2価のリガンドは通常、1価のリガンドよりも大きくなる傾向があり、したがって「薬物様」ではない(リピンスキーのルール・オブ・ファイブを参照)。 多くの人は、このことが臨床現場での適用可能性を制限していると考えている。 このような考えにもかかわらず、前臨床動物試験で成功したことを報告しているリガンドは数多く存在する。 二価のリガンドの中には、一価のリガンドと比較して多くの利点(組織選択性、結合親和性の向上、効力または有効性の向上など)を有するものがあることを考えると、二価のリガンドは臨床的にも利点を提供する可能性がある。
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