ガレノキサシン
| 分子式： | C23H20F2N2O4 |
| その他の名称： | 1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-(2,3-dihydro-1β-methyl-1H-isoindole-5-yl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid、T-3811、BMS-284756、8-(Difluoromethoxy)-1,4-dihydro-7-(2,3-dihydro-1β-methyl-1H-isoindole-5-yl)-1-cyclopropyl-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid、ガレノキサシン、Garenoxacin、T-3811E、1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-1-methylisoindoline-5-yl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid、7-[(1R)-1β-Methylisoindoline-5-yl]-1-cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-4(1H)-oxoquinoline-3-carboxylic acid |
| 体系名： | 1-シクロプロピル-8-(ジフルオロメトキシ)-7-(2,3-ジヒドロ-1β-メチル-1H-イソインドール-5-イル)-1,4-ジヒドロ-4-オキソキノリン-3-カルボン酸、8-(ジフルオロメトキシ)-1,4-ジヒドロ-7-(2,3-ジヒドロ-1β-メチル-1H-イソインドール-5-イル)-1-シクロプロピル-4-オキソキノリン-3-カルボン酸、1-シクロプロピル-8-(ジフルオロメトキシ)-7-[(1R)-1-メチルイソインドリン-5-イル]-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸、7-[(1R)-1β-メチルイソインドリン-5-イル]-1-シクロプロピル-8-(ジフルオロメトキシ)-4(1H)-オキソキノリン-3-カルボン酸 |
ガレノキサシン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/02/21 00:57 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-1-methyl-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
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| 臨床データ | |
| 販売名 | ジェニナック® |
| 法的規制 |
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| 投与方法 | 経口 |
| 薬物動態データ | |
| 血漿タンパク結合 | 79-80% |
| 代謝 | 肝代謝(硫酸及びグルクロン酸抱合) |
| 半減期 | 12.4±1.1時間 |
| 排泄 | 尿中及び糞中 |
| 識別 | |
| CAS番号 |
194804-75-6  |
| ATCコード | J01MA19 (WHO) |
| PubChem | CID: 124093 |
| ChemSpider | 110579 |
| UNII | V72H9867WB  |
| KEGG | D04031 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C23H20F2N2O4 |
| 分子量 | 426.412 g/mol |
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ガレノキサシン（Garenoxacin, 略号: GRNX）は、富士フイルム富山化学（旧富山化学工業）で創製されたキノロン系経口抗菌剤である。商品名はジェニナック® (Geninax)。発売はアステラス製薬、販売提携は大正製薬。海外での販売権はMSD(旧シェリング・プラウ)が持つ。
適応症
幅広い菌種に効能をもち、レジオネラ・マイコプラズマ・クラミジアにも感受性を持つ。
適応菌種
ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌(ペニシリン耐性肺炎球菌;PRSPを含む)、モラクセラ・カタラーリス、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、ヘモフィルス・インフルエンザ、レジオネラ・ニューモフィラ、クラミジア・ニューモニエ、マイコプラズマ・ニューモニエ
抗菌活性
- Campylobacter jejuni: MIC50は0.032で、GFLXと同等、LVFXの2倍高い。
- Helicobacter pylori: MIC90は0.008で、GFLX・TVFXの4倍高い。阻止率は3者とも≦1μg/mLで100%。[1]
処方の具体例
Rx) ジェニナック®200mg 2錠 1x夕食後／5日分
脚注
- ^ 1: Activity of BMS284756 (T-3811) tested against anaerobic bacteria, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori and Legionella spp. Diagn Microbiol Infect Dis. 2001 May-Jun;40(1-2):45-9.
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