アゴニスト（作用薬）とアンタゴニスト（拮抗薬）
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/02/17 01:15 UTC 版)
「性腺刺激ホルモン放出ホルモン」の記事における「アゴニスト（作用薬）とアンタゴニスト（拮抗薬）」の解説
GnRHが合成され手に入るようになった一方で、短い半減期の所為でそれを医療へ用いるには注入ポンプを要する。GnRHのデカペプチド構造の改変により性腺刺激ホルモンへ刺激（GnRHアゴニスト）または抑制（GnRHアンタゴニスト）の作用をする類似体の薬物に行き着いた。重要なことに、ダウンレギュレーションを通してアゴニストはまた延長された抑制効果を行使することができる。
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アゴニストとアンタゴニスト
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/05/07 05:48 UTC 版)
「プロテアーゼ活性化受容体2」の記事における「アゴニストとアンタゴニスト」の解説
PAR2の強力かつ選択的な低分子アゴニストとアンタゴニストが発見されている。 PAR2には機能的選択性（英語版）（functional selectivity）が生じることがあり、異なるプロテアーゼが異なる部位でPAR2を切断することでbiased signaling（バイアスのあるシグナル伝達）が生じる。合成低分子リガンドもbiased signalingを調節し、異なる機能的応答をもたらす。 これまでに、PAR2は2つの異なるアンタゴニストとの共結晶構造が得られており、変異導入や構造ベースのドラッグデザインによるアゴニスト（内在性リガンドであるSLIGKV）結合状態のモデリングが行われている。
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