侵入阻害剤とは?

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侵入阻害剤

Entry inhibitor

【概要】 HIV細胞CD4という糖蛋白接着するのが第一ステップそのあと第二ステップであるHIVの膜と細胞膜融合してHIV中身細胞中に侵入するところを、ブロックするように設計された融合阻止するは特に融合阻害剤独立させて言うこともある。新しメカニズム抗HIV薬として期待され、欧米ではエンフュヴァタイド唯一発売されている。 

【詳しく】 第二ステップ前にHIVのgp120と細胞CD4受容体結合するとgp120の構造変化が起こる。このgp120-CD4複合体が、細胞側にある二つ目受容体(コレセプター)であるケモカインレセプター(CCR5またはCXCR4)と結合する。この第二ステップがおこると、ウイルスの膜とCD4陽性細胞の膜が融合する。そして第三ステップとして、ウイルスの中身細胞中に流れ込んでいく。この第二ステップから第三ステップ過程止めるが侵入阻害剤である。現在、欧米臨床試験中のものがある。侵入阻害剤の一般名には「・・・・viroc」という語尾をつけている。人間蛋白変異起こりにくいので薬剤耐性化は発生しにくい期待される。

《参照》 ケモカイン受容体エンフュヴァタイド


侵入阻害剤

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2016/08/01 09:28 UTC 版)

侵入阻害剤(しんにゅうそがいざい、Entry inhibitors)は、抗レトロウイルス薬の一種であり、HIV感染症に対する併用療法に用いられる。侵入阻害剤は、侵入阻害薬とも呼ばれる[1] [2] [3]。下位項目に「融合阻害薬」、「共受容体阻害薬」等がある。 侵入阻害剤に部類される薬剤は、HIVウイルスがヒトの細胞に侵入することを阻害することで、 HIVの複製サイクルを阻害し、HIV感染からAIDSへの進行を遅らせる。[4]


[ヘルプ]
  1. ^ a b c d HIV感染症治療研究会(編);HIV感染症「治療の手引き」第17版(2013/12) [1]P25
  2. ^ 侵入阻害剤とは エイズ関連用語集[2]
  3. ^ メルクマニュアルによるHIVの解説 日本語版[3], 英語版 [4]
  4. ^ Biswas P, Tambussi G, Lazzarin A (2007). “Access denied? The status of co-receptor inhibition to counter HIV entry” (abstract page). Expert Opin Pharmacother 8 (7): 923–33. doi:10.1517/14656566.8.7.923. PMID 17472538. http://www.expertopin.com/doi/abs/10.1517/14656566.8.7.923. 
  5. ^ Pugach P, Ketas TJ, Michael E, Moore JP (August 2008). “Neutralizing antibody and anti-retroviral drug sensitivities of HIV-1 isolates resistant to small molecule CCR5 inhibitors”. Virology 377 (2): 401–7. doi:10.1016/j.virol.2008.04.032. PMC 2528836. PMID 18519143. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0042-6822(08)00272-9. 


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