クレストールとは? わかりやすく解説

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ロスバスタチン

分子式C44H54CaF2N6O12S2
その他の名称Bis[(3R,5S,6E)-3,5-dihydroxy-7-[2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-4-(4-fluorophenyl)-6-isopropylpyrimidine-5-yl]-6-heptenoic acid] calcium salt、ZD-4522、ロスバスタチン、Rosuvastatin calcium、ロスバスタチン・カルシウム、Rosuvastatin、Crestor、クレストール、ロスバスタチンカルシウム
体系名:ビス[(3R,5S,6E)-3,5-ジヒドロキシ-7-[2-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]-4-(4-フルオロフェニル)-6-イソプロピルピリミジン-5-イル]-6-ヘプテン酸]カルシウム


ロスバスタチン

(クレストール から転送)

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2025/06/12 02:01 UTC 版)

ロスバスタチン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • AU: D
  • US: X
法的規制
薬物動態データ
生物学的利用能 20%
代謝 肝臓
半減期 19 時間
排泄 ほとんどが未変化体で糞中4.9%及び尿中76.8%
データベースID
CAS番号
287714-41-4
ATCコード C10AA07 (WHO)
PubChem CID: 6439133
DrugBank APRD00546
ChemSpider 393589
化学的データ
化学式
C22H28FN3O6S
分子量 481.539
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ロスバスタチン(Rosuvastatin)は、塩野義製薬が創成した医薬品である。脂質異常症の治療薬で、日本ではアストラゼネカとの併売、他国ではアストラゼネカが販売している。商品名クレストール

適応症と流通

脂質異常症、家族性高コレステロール血症の適応がある。2005年3月18日に薬価収載された。後にOD錠(口腔内崩壊錠)も追加で販売開始された。2023年6月、開発メーカーである塩野義製薬は「クレストール」・「クレストールOD」の製造・販売の終了を告知し、ロスバスタチンの供給から撤退した。アストラゼネカも2025年6月にOD錠の製造販売を終了した。2025年6月現在は、後発品とアストラゼネカ製の「クレストール錠」が流通している。

禁忌

原則禁忌

  • 腎機能に関する臨床検査値に、異常がある患者へのフィブラート系薬剤との併用

副作用

治験時の副作用発現率は18.8%であり、主な副作用は、筋肉痛(3.2%)、ALT(GPT)上昇(1.7%)、CK(CPK)上昇(1.6%)であった。

添付文書に重大な副作用として記載されている項目は、横紋筋融解症ミオパチー、免疫性壊死性ミオパチー、肝炎、肝機能障害、黄疸、血小板減少、過敏症状(血管浮腫等)、間質性肺炎末梢神経障害多形紅斑である[1]。(多形紅斑は頻度不明。その他は0.1%未満。)

作用機序

いわゆるスタチン系薬剤のひとつである。メバロン酸代謝を阻害するHMG-CoA阻害剤であるが、ロスバスタチンの薬効は他剤と比較して強力であり、「ストロングスタチン」のひとつである。

特徴

ロスバスタチンは、心血管疾患のない中等度リスクの人において、心血管イベントを有意に抑制した[2]。(ハザード比 25%低下、P<0.001)

出典

  1. ^ クレストール錠2.5mg/クレストール錠5mg 添付文書” (2016年10月). 2016年11月6日閲覧。
  2. ^ Yusuf S, et al. Cholesterol Lowering in Intermediate-Risk Persons without Cardiovascular Disease N Engl J Med 2016; 374:2021-2031. DOI: 10.1056/NEJMoa1600176


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