製剤
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2024/04/11 07:35 UTC 版)
製剤の種類
製剤の形態は、投与経路によって、カプセル、錠剤、丸薬などのように異なる。
経口製剤
経口製剤（英: enteral formulation）は通常、錠剤またはカプセルとして服用される。
薬物（活性物質）自体が、制御された速度で水溶液に溶解する必要がある。粒子径や結晶形などの要因は、溶解に大きく影響する。速い溶解は必ずしも理想的ではない。例えば、溶解速度を遅くすることで、作用の持続時間を長くしたり、初期の高い血漿中濃度を避けることができる。球状晶析化[5]などの特殊な方法による有効成分を処理は、医薬品の製剤化にいくつかの利点をもたらす。
錠剤
錠剤（英: tablet）は通常、圧縮された製剤であり、以下のものを含む。
溶解時間を変更することで、迅速な効果や徐放性を得ることができる。
錠剤に特殊なコーティングを施すことで、胃酸に対する耐性を高め、十二指腸、空腸、大腸で酵素の働きやアルカリ性のpHによってのみ崩壊するようにすることができる。
錠剤は、味覚を誤魔化すために砂糖やワニス、ワックスなどでコーティングすることができる。
カプセル
カプセル（英: capsule）とは、活性物質を封入するゼラチン状の外皮である。カプセルは、吸収を遅らせるために、摂取後数時間はそのままの状態であるように設計することができる。それらはまた、同一用量で迅速かつ持続的な吸収をもたらすために、徐放性粒子と速放性粒子を混合したものもある。
徐放性製剤
錠剤やカプセル剤では、消化管を通過する際に活性物質が持続的に放出されるように改良する方法がいくつかある。最も一般的な方法の一つは、不溶性の多孔質マトリックスに有効成分を埋め込み、溶解した薬物が吸収される前にマトリックスから出て行くようにすることである。他の徐放性製剤では、マトリックスが膨潤してゲルを形成し、そこから薬物が排出される。
持続的な放出を実現するもう一つの方法は、浸透圧制御放出型の経口デリバリーシステムであり、活性化合物はレーザーで穴を開けた透水性膜に封入される。水が膜を通過すると、薬は穴から押し出され、消化管で吸収される。
非経口製剤
非経口製剤（英: parenteral formulation）は、注入可能製剤（英: injectable formulation）とも呼ばれ、静脈内、皮下、筋肉内、および関節内への投与で使用される。薬剤は液体で保存されるか、不安定な場合は凍結乾燥した状態で保存される。
非経口製剤の多くは高温では不安定であり、冷蔵または時には冷凍状態での保存が必要となる。これらの薬剤を患者に届ける物流プロセスをコールドチェーンと呼ぶ。コールドチェーンは、電力が予測できない、あるいは存在しない地域への医薬品、特にワクチンの配送を妨げる可能性がある。ゲイツ財団のようなNGOは、解決策を見つけるために積極的に活動している。これには、室温での安定化が容易な凍結乾燥製剤も含まれる。
タンパク質製剤の多くは分子が壊れやすい性質を持ち、腸管投与では破壊されてしまうため、非経口投与される。タンパク質は、常温では分解または凝集を起こすような立体構造（3次構造および4次構造）を持っている。これは、薬の安全性と有効性に影響を与える可能性がある[6]。
液体製剤
液体製剤（英: liquid drug）は、バイアル、輸液バッグ、アンプル、カートリッジ、プレフィルドシリンジなどに保存される。
固体製剤と同様に、液体製剤は製剤をさまざまな化合物を組み合わせて、保存後でも安定した有効性のある製剤であることを確実にする。これらには、可溶化剤、安定剤、緩衝剤、張性調整剤、増量剤、増粘剤/減粘剤、界面活性剤、キレート剤、アジュバントなどがある。
蒸発して濃縮された場合、薬剤は投与前に希釈される場合がある。経静脈療法の場合は、薬剤をバイアルから輸液バッグに移し、他の材料と混ぜて使用することができる。
凍結乾燥製剤
凍結乾燥薬剤（英: lyophilized drug）は、バイアル、カートリッジ、デュアルチャンバーシリンジ、および混合型プレフィルドシステムなどに保存される。
凍結乾燥またはフリーズドライは、液体の薬剤から水分を取り除き、固体の粉末またはケーキを作るプロセスである。凍結乾燥製剤は長期間安定しており、より高温での保存が可能になる。タンパク質製剤では、水分を置き換えて分子の構造を維持するために安定剤が添加される[7]。
凍結乾燥された薬剤は、投与する前に液体として再構成する。これは、液体希釈剤を凍結乾燥した粉末を組み合わせて、混合した後に注入することで行われる。再構成には通常、薬剤を正しく混合し投与することを確実にするための再構成および送達システムが必要である。
局所製剤
経皮
局所製剤（英: topical formulation、外用剤とも）としての選択肢は次のとおりである[8]。
- クリーム (薬学) - 油と水がほぼ同じ割合で混ざったエマルション（乳液）。肌の外側の角質層によく浸透する。
- 軟膏 - 油（80％）と水（20％）の組み合わせ。水分損失を防ぐ効果がある。
- ゲル - 肌に触れると液化する。
- ペースト - 油、水、粉末の3つの薬剤を組み合わせたもの。粉末を懸濁させた軟膏。
- 粉末 - 細かく分割された固体物質。
- ^ 新田 あや、「生薬」、『世界大百科事典』、第二版CD-ROM版、平凡社、1998年
- ^ 佐藤 祥之、杉原 正泰、「注射」、『世界大百科事典』、第二版CD-ROM版、平凡社、1998年
- ^ Pardi, Norbert; Hogan, Michael J.; Porter, Frederick W.; Weissman, Drew (April 2018). “mRNA vaccines — a new era in vaccinology”. Nature Reviews Drug Discovery 17 (4): 261–279. doi:10.1038/nrd.2017.243. PMC 5906799. PMID 29326426.
- ^ Simler, R., Walsh, G., Mattaliano, R.J., Guziewicz, N., and Perez-Ramirez, B. (2008). Maximizing Data Collection and Analysis During Preformulation of Biotherapeutic Proteins. BioProcess International 6(10), 38-45.
- ^ M. Nocent, L. Bertocchi, F. Espitalier, M. Baron and G. Couarraze. (2001). Definition of a solvent system for spherical crystallization of salbutamol sulfate by quasi-emulsion solvent diffusion (QESD) method. Journal of Pharmaceutical Sciences 90 (10), 1620-1627.
- ^ Chang, B.S. and Hershenson, S. 2002. Practical approaches to protein formulation development. in "Rationale Design of stable protein formulations-theory and practice" (J.F. Carpenter and M.C. Manning eds.) Kluwer Academic/Plenum publishers, New York, pp. 1-25
- ^ Rationale Design of Stable Lyophilized Protein Formulations: Some Practical Advice, Carpenter et al, Pharmaceutical Research, Vol 14, No.8, 1977
- ^ “Doctor, why are you prescribing an ointment?”. American Academy of Dermatology. 2021年3月14日閲覧。
製剤と同じ種類の言葉
品詞の分類
| 名詞およびサ変動詞（薬剤） | 調剤 配剤 製剤 解熱 救薬 |
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