製剤 製剤の概要

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製剤

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2024/04/11 07:35 UTC 版)

この項目では、医療用の薬について説明しています。農業用の薬については「農業製剤（英語版）」をご覧ください。

目的

リタリンの製剤

薬剤が生体に作用する場合その薬剤濃度に応じて薬理作用を発現するが、有効に作用するには一定時間の期間にその薬剤濃度が上限値および下限値の間で維持される必要がある。上限値は薬剤の副作用と関連して設定される濃度であり、下限値はin vitro実験で実際に作用が確認することで決定される。生体に投与された化学物質はADME（生体の吸収、分布、代謝、排泄）に従って移動してゆくので、ある目的の臓器や組織における薬剤濃度も刻一刻と変化する。

医薬品であれ農薬であれ薬剤を実際に利用する際は、薬剤の物理的形状や化学的性質を修飾して薬剤が生体内で十分に効果を発現する技術的な工夫が必要となる。その様な技術のことを製剤と呼び、その方法の探究および理論体系を構築する学問が製剤学（せいざいがく、英: pharmaceutics）である。

一般に薬品には生体内濃度と薬効作用との関係において、低用量側の無効域と高用量側の危険域という閾値が存在する。濃度が無効域を超えなければ全く薬効は発現しないし、危険域を超えれば副作用が発現し、薬剤が害を及ぼすことになる。製剤の第一の目的は生体に投与した場合に、生体内濃度が無効域と危険域にはさまれた安全域に薬剤濃度を一定時間以上持続させることにある。

また、薬効成分によっては物理的あるいは化学的環境変化で薬効が失われるものもあるため、薬剤の安定性を目的とした技術も製剤の要素の一つである。前者の具体例としてはPPTラミネート包装による遮光や防湿であったり、後者の例としては腸溶製剤や、薬剤の吸収、分布、代謝、排泄など体内動態を制御する製剤設計であるドラッグデリバリーシステムであったりする。したがって製剤が関与する領域は薬剤の形状だけにとどまらず包装や物流環境まで関係することになる。

したがって、医薬品は薬効成分の原末をそのまま医療に使うことはなく、以上の目的を達成するために様々な添加物が加えられたり、特別な形状に加工されたり目的に適合した形態に調製されてから使用される。つまり、そのための技術全般が「製剤」である。製剤学的な加工が全て目に見える形に反映されるわけではないので、一見似たような剤形であっても種々の工夫が施されており、同一成分であってもまったく同一な効果を示すわけではない。それゆえ医薬品開発において製剤は重要な位置の一つを占める。

つまり製剤技術も特許や企業秘密により保護されるため、端的にいうなれば先発医薬品と後発医薬品の違いは製剤技術の質的な違いであるともいえる。

歴史

製剤に関する最古の記録は前3000年ころから前2400年の古代メソポタミアのシュメール文明の楔形文字板の生薬に関する記録で、散、液、浸、煎、塗布、坐剤、軟膏、硬膏、巴布、罨法、浣腸、ローション、燻蒸などの存在が知られていた。前1500年ころの古代エジプト文明のエーベルス・パピルスの生薬ではそれらに加えて香料、化粧、吸入剤、かぎ薬、うがい薬、丸薬、トローチなどの種別が記されている^[1]。

近代になり薬効成分が化学合成ないしは天然物から精製された医薬品が主になると、錠剤、注射剤、カプセル剤、インプラントなどの剤形が加わることになる。

すなわち19世紀に入るとフランスのプラバ（Charles Gabriel Pravaz）が注射器を発明し、1853年イギリスのウッド（Alexander Wood）が皮下注射（皮下投与）で医療用に実用化した。静脈注射などの注射剤が広範囲に利用されるのは消毒・滅菌法が確立される1980年代以降である^[2]。

20世紀以降の医薬品では錠剤、カプセル剤、注射剤が主流であり、他の剤形は特定の薬剤学的効果を目的に利用される。