ネビラピン
分子式: | C15H14N4O |
その他の名称: | ネビラピン、Nevirapine、BI-RG-587、5,11-Dihydro-11-cyclopropyl-4-methyl-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one、11-Cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one、4-Methyl-11-cyclopropyl-5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one、11-Cyclopropyl-4-methyl-11H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepine-6(5H)-one、5-Cyclopropyl-9-methyl-4,5,6,10-tetraaza-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene-11(10H)-one、ビラミューン、Viramune、1-Methyl-5-cyclopropyl-4,5,6,11-tetraaza-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene-10(11H)-one |
体系名: | 11-シクロプロピル-4-メチル-5H-ジピリド[3,2-b:2',3'-e][1,4]ジアゼピン-6(11H)-オン、4-メチル-11-シクロプロピル-5,11-ジヒドロ-6H-ジピリド[3,2-b:2',3'-e][1,4]ジアゼピン-6-オン、11-シクロプロピル-5,11-ジヒドロ-4-メチル-6H-ジピリド[3,2-b:2',3'-e][1,4]ジアゼピン-6-オン、5,11-ジヒドロ-11-シクロプロピル-4-メチル-6H-ジピリド[3,2-b:2',3'-e][1,4]ジアゼピン-6-オン、11-シクロプロピル-4-メチル-11H-ジピリド[3,2-b:2',3'-e][1,4]ジアゼピン-6(5H)-オン、5-シクロプロピル-9-メチル-4,5,6,10-テトラアザ-5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-11(10H)-オン、1-メチル-5-シクロプロピル-4,5,6,11-テトラアザ-5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-10(11H)-オン |
NVP

ネビラピン
【概要】 非核酸系の逆転写酵素阻害剤の中で初めてFDAの認可を受けた。日本は1998年11月承認。商品名はビラミューン(Viramune)で開発はベーリンガー・インゲルハイム社。略号はNVP。薬価は1094円。
【用法・用量】 最初の14日間は200mg/錠を1日1回、その後は1日に2回食後に内服。
【効果】 単剤でのHIV RNAの減少効果は著しいが早期に耐性HIVが出現するので必ず他剤との併用が必要。1回服用法による母子感染予防の臨床試験がアフリカで実施され、有効性が認められたが、肝障害による死亡例が発生した。
【副作用】 皮疹(11~40%)が最初の6週間以内に起こりやすい。抗ヒスタミン剤などでコントロールする。重症なもの(6%)の中には致死的になることがある他に肝障害、白血球減少症。
【薬物相互作用】 本剤は薬物代謝酵素チトクロームP450の3A4を誘導する。他の薬剤の濃度を上げたり下げたりするので併用薬剤のチェックが必要。
【耐性】 デラビルジン、エファビレンツと完全な交差耐性がある。一次:K103N, V106A, V108I, Y181C, Y188C/H/L, G190A
【URL】http://www.haart-support.jp/information/nvp_qa.shtml
《参照》 抗HIV薬、 非核酸系逆転写酵素阻害剤、 交差耐性、 薬物相互作用、 チトクロームP450、 中毒性皮膚壊死症

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