GABAA受容体
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「リガンド依存性イオンチャネル」の記事における「GABAA受容体」の解説
GABAA受容体は、リガンド依存性イオンチャネルである。これらの受容体の内因性リガンドであるGABA (γ-アミノ酪酸) は、中枢神経系における主要な抑制性神経伝達物質である。活性化されると、神経細胞へのCl-の流れを仲介し、神経細胞を過分極化する。GABAA受容体は、神経系を持つすべての生物に存在する。それらは哺乳類の神経系内に広く分布しているため、実質的にすべての脳機能で役割を果たしている。 さまざまなリガンドがGABAA受容体に特異的に結合し、Cl-チャネルを活性化または阻害することができる。 リガンド: 作動薬 : GABA , ムシモール , プロガビド(英語版) , ガボキサドール(英語版) 拮抗薬 : ビククリン , gabazine 部分作動薬 : ピペリジン-4-スルホン酸
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GABAA受容体
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CB2受容体の慢性的な遮断は、GABAA受容体の変化に関連付けられている抗不安様作用を誘発する。JWH-133(英語版)の急性投与は特に効果がなかった。AM-630の急性投与は不安を増加させ、JWH-133の前投与によって阻止された。AM-630の慢性投与が抗不安であるのに対し、JWH-133の慢性投与は不安様行動を増加させた。AM-630の慢性投与は、CB2受容体と皮質と扁桃体におけるGABAAα2(英語版)およびGABAAγ2(英語版)の遺伝子発現を増加させた。それに対しJWH-133の慢性投与は、遺伝子の反対変化をもたらした。AM-630またはJWH-133での長期投与後に観察された反対の行動および分子の変化は、不安の調節におけるCB2受容体の重要な役割を支持している。マウスの不安を減少させたAM-630の有効性は、不安関連障害の治療における新たな標的としてCB2受容体の可能性を強化している。
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