ABT-737とナビトクラックスとは? わかりやすく解説

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ABT-737とナビトクラックス(ABT-263)

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/04/15 13:48 UTC 版)

Bcl-2」の記事における「ABT-737とナビトクラックス(ABT-263)」の解説

2000年代半ばに、アボット・ラボラトリーズはABT-737(英語版)と呼ばれるBcl-2Bcl-xL、Bcl-wに対す新規阻害薬開発した。この化合物BH3模倣した分子阻害薬で、これらのBcl-2ファミリータンパク質を標的とするが、A1やMcl-1は標的とはならない。ABT-737はBcl-2Bcl-xL、Bcl-wに対してより高い親和性結合する点でこれまでのBcl-2阻害剤よりも優れていた。In vitroでの研究によって、B細胞悪性腫瘍患者由来初代細胞はABT-737に対す感受性示した動物モデルでは、ABT-737は生存率改善し腫瘍退縮引き起こし、高い割合マウス治癒した患者由来異種移植片用いた臨床研究では、ABT-737はリンパ腫や他の血液のがん治療効力示した。ABT-737の薬理学性質臨床試験適していなかったが、経口バイオアベイラビリティの高い誘導体ナビトクラックス(英語版)(ABT-263)は小細胞肺がん細胞株に対して同様の活性示し臨床試験開始された。ナビトクラックスに対す臨床反応有望なものであったが、血小板でのBcl-xL阻害のため、血小板減少症英語版)による用量制限毒性治療中患者見られた。

※この「ABT-737とナビトクラックス(ABT-263)」の解説は、「Bcl-2」の解説の一部です。
「ABT-737とナビトクラックス(ABT-263)」を含む「Bcl-2」の記事については、「Bcl-2」の概要を参照ください。

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