血漿蛋白質結合とは? わかりやすく解説

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血漿蛋白質結合

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/05/01 06:43 UTC 版)

薬物動態学」の記事における「血漿蛋白質結合」の解説

血管内に入った薬物毛細血管から血管外へ移行する場合内皮細胞通過するか、血管内皮の膜小孔通過するかの経路考えられる血管内皮細胞間隔がかなり大きいことから分子量が1,000超える薬物なければ水溶性の高い薬物であってもほとんどの組織分布できる。しかし多く薬物蛋白質結合して血漿中を循環している。この場合蛋白質結合した薬物血管外に分布できないため、組織移行できるのは蛋白質結合していない薬物である。蛋白質結合している薬物結合型結合していない薬物を非結合型(あるいは遊離型)といい、それらの割合蛋白結合率(protein binding ratio)と呼ぶ。そして薬理作用発揮するのは蛋白質結合していない非結合型薬物である。そのことから、薬物療法考えるうえで、蛋白結合1つ主要な因子である。アルブミン血漿中に最も多く存在する蛋白質で、ほとんどの場合薬物血漿中でアルブミン結合する考えられている。その結合水素結合ファンデルワールス力による結合イオン結合などが関与する考えられ一般的には可逆的である。また塩基性薬物ではα1酸性糖蛋白質とも結合する。 非結合型薬物生体内変化を受け、排泄される結合型のものから遊離して出てくるように結合型と非結合型動的平衡であり、結合型薬物貯蔵庫としての役割を担う。結合型腎糸球体でも濾過されにくい。 理論的に血漿タンパク質結合する2つ上の薬物同時投与は非結合型薬物予想上の血中濃度につながる可能性がある。しかし非結合型薬物増える排泄される薬物増えることから臨床的に味のある相互作用実証することは困難である。

※この「血漿蛋白質結合」の解説は、「薬物動態学」の解説の一部です。
「血漿蛋白質結合」を含む「薬物動態学」の記事については、「薬物動態学」の概要を参照ください。

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