治験・開発中止
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TAK-475(一般名:lapaquistat acetate) — HMG-CoA還元酵素の下流にある「スクアレン合成酵素」を抑制し、細胞内のコレステロール含量を減らしLDL受容体を up regulation させて、血液からのコレステロール取り込みを図る。2008年3月28日開発中止。 CETP阻害薬(英: CETP inhibitor) — リポタンパク質のLDLとHDLの間でコレステロールを交換するCETPを阻害し、HDLコレステロールを増やす薬。ファイザーのトルセトラピブ (torcetrapib) は血圧が上がり心血管事故が増え、投与群の方が死亡(トルセトラピブとリピトールの併用群82例対リピトール群51例、各群約7500名)が多かったので2006年(平成18年)12月開発が中止された。類薬に日本たばこのJTT-705(開発中止)、メルクのMK-0859、イーライ・リリーのLY2484595がある。 PPARα/γアゴニスト — ブリストル・マイヤーズ スクイブのムラグリタザール (英: Muraglitazar) (Pargluva) はインスリン抵抗性を改善するPPARγと中性脂肪を下げるPPARαの両方を働きを期待されたが、PPARγ選択的な経口血糖降下薬ロシグリタゾンが死亡および心血管イベントを増加させた事を理由に治験中止された。
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