リガンドのタイプ
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/10/09 00:36 UTC 版)
「GABAA受容体」の記事における「リガンドのタイプ」の解説
オルソステリックな（Orthosteric、内因性基質と同一部位に結合する）作動薬と阻害薬 - 主な受容体部位（GABAが通常結合する部位、「活性」または「オルソステリック」部位とも呼ばれる）に結合する。作動薬は受容体を活性化し、その結果、Cl−コンダクタンスが増加する（チャネルを開口する）。阻害薬は、それ自体では何の効果もないが、GABAとの結合を競合してその作用を阻害し、結果としてCl-コンダクタンスを減少させる。 一次アロステリック調節因子 - 受容体複合体上のアロステリック部位に結合し、ポジティブ（PAM）、ネガティブ（NAM）、ニュートラル/サイレント（SAM）のいずれかの方法で影響を与え、主な部位の効率を高めたり下げたりして、間接的にCl-コンダクタンスを増減させる。SAMはコンダクタンスには影響を与えず、結合部位を占有する。 二次調節因子 - 受容体複合体上のアロステリック部位に結合し、一次調節因子の効果を調節する。 オープンチャネルブロッカー - サブユニットの構成に依存し、増感状態に依存して、リガンド―受容体占有率、活性化速度、Clイオンフラックスを延長する。 非競合的チャネル遮断剤 - 受容体複合体の中心孔またはその近傍に結合し、イオンチャネルを介してCl-のコンダクタンスを直接遮断する。
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