クロカプラミン
| 分子式： | C28H37ClN4O |
| その他の名称： | クロカプラミン、Clocapramine、1'-[3-(3-Chloro-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-5-yl)propyl][1,4'-bipiperidine]-4'-carboxamide、1-[3-(3-Chloro-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-5-yl)propyl]-4-piperidino-4-piperidinecarboxamide |
| 体系名： | 1'-[3-[(3-クロロ-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン)-5-イル]プロピル][1,4'-ビピペリジン]-4'-カルボアミド、1'-[3-(3-クロロ-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)プロピル][1,4'-ビピペリジン]-4'-カルボアミド、1-[3-(3-クロロ-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,f]アゼピン-5-イル)プロピル]-4-ピペリジノ-4-ピペリジンカルボアミド |
クロカプラミン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2025/08/10 05:51 UTC 版)
 |
|
| IUPAC命名法による物質名 | |
|---|---|
|
|
| 臨床データ | |
| 販売名 | Clofekton, Padrasen |
| Drugs.com | 国別販売名(英語) International Drug Names |
| 法的規制 |
|
| データベースID | |
| CAS番号 |
47739-98-0 |
| ATCコード | None |
| PubChem | CID: 2793 |
| DrugBank | DB09003  |
| ChemSpider | 2691 |
| UNII | 6EEL1GB72K |
| KEGG | D07718 |
| ChEMBL | CHEMBL2104103 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 481.08 g·mol−1 |
|
|
クロカプラミン（英：Clocapramine、Clofekton、Padrasen）は、3-クロロカルピプラミンとしても知られているイミノスチルベン系の非定型抗精神病薬で、日本では1974年に吉富製薬が統合失調症の治療薬として発売した[1][2][3][4][5]。精神病に加え、クロカプラミンは不安やパニックの治療において抗うつ薬を増強するためにも使用されている[6]。
クロカプラミンは、D2受容体、5-HT2A受容体、α1-アドレナリン作動性受容体、およびα2-アドレナリン受容体のアンタゴニストとして作用し、セロトニンまたはノルエピネフリンの再取り込みを阻害しないと報告されている[4][7][8][9][10]。SIGMAR1に親和性を持つことも示されている[11]。クロカプラミンは、5-HT2A受容体に対する親和性がD2受容体に対する親和性よりも高く、定型抗精神病薬と比較して錐体外路症状を誘発する傾向が低いため、非定型精神病薬としての性質を持つ[4][5][10]。
治験
いくつかの治験において、クロカプラミンは他の抗精神病薬と比較されている。ハロペリドールに対して、試験終了時の効果に有意差はなかったものの、motor retardation、alogia、思考障害の緩和において優れている傾向があり、副作用も少なかった[12]。スルピリドに対して、motor retardation、妄想、幻覚、社会的孤立を含む陽性および陰性症状の治療において、より良好な効果を示したが、より多くの副作用をもたらした[13]。チミペロンに対して、陽性および陰性症状に対する効果が低く、ジスキネジア、不眠症、便秘、吐き気などの副作用が多かった[14]。
クロカプラミンは、少なくとも1件の死亡例に関与している。その1件は自殺で、2か所の自傷による刺し傷があり、クロカプラミンと他の3種類の抗精神病薬の過剰摂取があった[15]。刺し傷では死因を説明できなかったため、代わりに多剤併用の毒性によるものとされた[15]。
出典
- ^ David J. Triggle (1997). Dictionary of pharmacological agents. London: Chapman & Hall. ISBN 978-0-412-46630-4
- ^ Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. pp. 1932. ISBN 978-3-88763-075-1
- ^ Sittig, Marshall (1988). Pharmaceutical manufacturing encyclopedia. Park Ridge, N.J., U.S.A: Noyes Publications. pp. 1756. ISBN 978-0-8155-1144-1. "clocapramine."
- ^ a b c “Atypicality of several antipsychotics on the basis of in vivo dopamine-D2 and serotonin-5HT2 receptor occupancy”. Neuropsychopharmacology 12 (1): 57–64. (February 1995). doi:10.1016/0893-133X(94)00064-7. PMID 7766287etal
- ^ a b “Atypical properties of several classes of antipsychotic drugs on the basis of differential induction of Fos-like immunoreactivity in the rat brain”. Life Sciences 76 (2): 225–37. (November 2004). doi:10.1016/j.lfs.2004.08.009. PMID 15519367etal
- ^ “Augmentation of paroxetine with clocapramine in panic disorder”. Psychiatry and Clinical Neurosciences 61 (4): 449. (August 2007). doi:10.1111/j.1440-1819.2007.01690.x. PMID 17610675.
- ^ “A study on the pharmacological and biochemical profile of clocapramine”. International Pharmacopsychiatry 17 (2): 73–90. (1982). doi:10.1159/000468561. PMID 6125486.
- ^ “Interaction of neuroleptics and antidepressants with rat brain alpha 2-receptors: a possible relationship between alpha 2-receptor antagonism and antidepressant action”. Biological Psychiatry 19 (9): 1283–91. (September 1984). PMID 6149771.
- ^ “Effects of iminodibenzyl antipsychotic drugs on cerebral dopamine and alpha-adrenergic receptors”. European Journal of Pharmacology 112 (3): 313–22. (June 1985). doi:10.1016/0014-2999(85)90776-9. PMID 2862053.
- ^ a b “In vitro receptor binding and in vivo receptor occupancy in rat and guinea pig brain: risperidone compared with antipsychotics hitherto used”. Japanese Journal of Pharmacology 69 (4): 399–412. (December 1995). doi:10.1254/jjp.69.399. PMID 8786644.
- ^ “Characterization of the currents induced by sigma ligands in NCB20 neuroblastoma cells”. Brain Research 637 (1–2): 190–6. (February 1994). doi:10.1016/0006-8993(94)91232-7. PMID 7910100.
- ^ Yamagami S (1985). “A crossover study of clocapramine and haloperidol in chronic schizophrenia”. The Journal of International Medical Research 13 (6): 301–10. doi:10.1177/030006058501300601. PMID 4076529.
- ^ “A single-blind study of clocapramine and sulpiride in hospitalized chronic schizophrenic patients”. Drugs Under Experimental and Clinical Research 14 (11): 707–13. (1988). PMID 3246215.
- ^ “Comparison of efficacy of timiperone, a new butyrophenone derivative, and clocapramine in schizophrenia: a multiclinic double-blind study”. The Journal of International Medical Research 11 (5): 247–58. (1983). doi:10.1177/030006058301100501. PMID 6139317etal
- ^ a b “Clocapramine-related fatality. Postmortem drug levels in multiple psychoactive drug poisoning”. Forensic Science International 122 (1): 48–51. (October 2001). doi:10.1016/S0379-0738(01)00442-X. PMID 11587865.
関連項目
- カルピプラミン
- モサプラミン
- ペンフリドール（定型抗精神病薬）
- クロカプラミンのページへのリンク
