構造と活性

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構造と活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/10/13 14:28 UTC 版)

「イサツキシマブ」の記事における「構造と活性」の解説

イサツキシマブの構造は、2本の同一の免疫グロブリンカッパ軽鎖と2本の同一の免疫グロブリンガンマ重鎖で構成されている。化学的には、イサツキシマブはダラツムマブの構造と反応性に類似しており、両薬剤は同じCD38を標的としている。しかし、イサツキシマブはCD38の外部酵素機能をより強力に阻害する。イサツキシマブは、より強力に外部酵素機能を阻害し、交差反応を起こさない可能性がある。更に、イサツキシマブはCD38の酵素活性を用量依存的に阻害した。しかし、同じ実験条件のダラツムマブでは、用量反応を伴わない、より限定的な阻害が見られた。イサツキシマブは、CD38の酵素活性を阻害するアロステリック阻害薬の作用を示す。加えて、イサツキシマブは、交差反応を起こさずにアポトーシスを誘導できる可能性を示している。最後に、イサツキシマブは、CD38を発現している癌細胞において、より大きなアポトーシスの増加が検出された事から、直接的な殺傷活性を示している。