新規薬剤
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/10/09 00:36 UTC 版)
多くのベンゾジアゼピン系部位アロステリック調節因子の有用な特性は、特定のサブユニットからなる受容体の特定のサブセットに選択的な結合を示すことである。これにより、特定の脳領域でどのようなGABAA受容体サブユニットの組み合わせが多いかを知ることができ、GABAA受容体に作用する薬物の行動学的効果がどのサブユニットの組み合わせによるものかを知る手がかりとなる。このような選択的リガンドは、望ましい治療効果と望ましくない副作用とを分離することができるという点で、薬理学的に優れていると考えられる。α1に適度に選択的なゾルピデムを除いて、まだ臨床使用に至っていないサブタイプ選択的リガンドはほとんどないが，α3選択的な薬剤アジプロン（英語版）など、より選択的な化合物がいくつか開発されている。サブタイプ選択性化合物の例としては、以下のようなものがあり、科学的研究に広く用いられている。 CL-218,872（英語版）（高α1選択性作動薬） ブレタゼニル（英語版）（サブタイプ選択的部分作動薬） イミダゼニル（英語版）、L-838,417（英語版）（いずれも一部のサブタイプで部分的に作動するが、他のサブタイプでは弱い拮抗作用を有する） QH-ii-066（英語版）（α5サブタイプに高い選択性を持つ完全作動薬 α5IA（英語版）（α5サブタイプに選択的な逆作動薬 SL-651,498（英語版）（α2およびα3サブタイプに完全作動薬、α1およびα5に部分作動薬 3-アシル-4-キノロン：α3よりもα1に選択的
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