チトクロームP450とは? わかりやすく解説

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チトクロームP450

Cytochrome P450

【概要】 別名CYP脂溶性薬物水溶性変えて排泄させやすくする肝細胞内にある薬物代謝酵素CYPには遺伝的に規定されアイソタイプがあり、CYP1A2(~10%)、CYP2C9(~20%)、CYP2C19(~3%)、CYP2D6(~3%)、CYP3A4(~30)など、主なもの11種類全部で約100種類ある。ある薬物代謝関与するCYP欠損していると、体内薬物長く高い濃度貯留することになる。また、薬物によってはCYP酵素誘導、つまり肝細胞内での産生高めるものもある。増える代謝進んで薬物濃度早く低下する。 

CYPをめぐる薬物相互作用】 BというCYP産生誘導すると、Aという代謝するCYP増えるのでAの血中濃度低くなる。CというCYP親和性高くてAよりも先に結合すると、CYPが減るのでAという血中濃度高くなる。さらにDというCYP阻害作用があると、Aの血中濃度高くなる薬物代謝酵素蛋白なので1塩基置換変異体もある。

《参照》 薬物相互作用





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