IC50と親和性とは? わかりやすく解説

IC50と親和性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/09/24 06:05 UTC 版)

IC50」の記事における「IC50と親和性」の解説

チェン=プルソフ式によればIC50と親和性は少なくとも競争するアゴニスト拮抗剤の間では関連があると言えるが、IC50親和性を示す直接的な指標ではない。 K i = I C 50 1 + [ S ] K m {\displaystyle K_{i}={\frac {IC_{50}}{1+{\frac {[S]}{K_{m}}}}}} ここで、Ki阻害物質結合親和性IC50阻害物質機能的強度、[S]は基質濃度Km酵素活性最大値半分となる時の基質濃度である(Kmはしばし基質酵素対す親和性混同される誤りである)。 その他に細胞受容体対す阻害定数については以下の式で表わされるK i = I C 50 [ A ] E C 50 + 1 {\displaystyle K_{i}={\frac {IC_{50}}{{\frac {[A]}{EC_{50}}}+1}}} ここで [A] はアゴニスト固定濃度EC50受容体最大活性半分生じさせるアゴニスト濃度である。ある化合物IC50値は放射性リガンド濃度依存して実験毎に変化しうるが、Ki絶対的な値である。Ki薬物阻害定数であり、放射性リガンド存在しないならば、競合試験において受容体50%占め競合リガンド濃度となる。 チェン=プルソフ式は高いアゴニスト濃度においてよい推定値与えるが、低いアゴニスト濃度では、Ki実際より高くあるいは低く見積もる。これらの条件では、その他の解析法が推奨されている。

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