薬力学的特性
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/05/21 23:39 UTC 版)
ピンドロール受容体Ki (nM)種参考資料5-HT1A 15–81 ヒト 5-HT1B 4,10034–151 ヒト齧歯類 5-HT1D 4,900 ヒト 5-HT1E >10,000 ヒト 5-HT1F >10,000 ヒト 5-HT2A 9,333 ヒト 5-HT2B 2,188 ヒト 5-HT2C >10,000 ヒト 5-HT3 ≥6,610 各種 5-HT5B >1,000 ラット 5-HT6 >10,000 (–) マウス 5-HT7 >10,000 ヒト α1 7,585 ハト α2 ND ND ND β1 0.52–2.6 ヒト β2 0.40–4.8 ヒト β3 44 ヒト D2-like >10,000 ラット D2 >10,000 ハト D3 >10,000 ハト 数値は特記無き場合 Ki (nM) であり、小さい程、受容体への薬物の結合が強い。 β-アドレナリン受容体拮抗薬に分類され、第1世代の非選択的β遮断薬である。 受容体レベルで見ると競合的部分作動薬である。つまり競合するリガンドが存在しない場合でも、ある程度の作動薬効果があることを意味し、即ち内因性の交感神経刺激作用を有する。キニジンのような膜安定化作用を示し、これは抗不整脈作用の原因となっている。また、セロトニン5-HT1A受容体の部分作動薬(固有活性=20-25%)または機能的拮抗薬としても作用する。
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