受容体と生理活性
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/08/08 07:13 UTC 版)
「プロスタグランジンE2」の記事における「受容体と生理活性」の解説
プロスタグランジン受容体はいずれも細胞膜7回貫通型のGタンパク質共役受容体であり、PGE2受容体も例外ではない。一般にPGE受容体のことを"EP"と略して称することが多いため本稿でもそれに従う。 EPにはこれまでに少なくとも4種類のサブタイプ (EP1~EP4) の存在が報告されており、いずれもPGE2に対して反応性が高い。EP3には選択的スプライシングにより産生される数種類のアイソフォームが存在している。 EP1EP2EP3EP4構成アミノ酸数 (マウス) 405 362 366(EP3α) 513 Gタンパク質 Unknown Gs Gi Gs(Gi) 情報伝達 細胞内Ca2+↑ cAMP産生量↑ cAMP産生量↓ cAMP産生量↑、PI3キナーゼ 代表的な分布組織 腎臓、胃、肺 血管平滑筋 腎臓、子宮、胃 平滑筋、腎、胸腺 作用 平滑筋収縮、ストレス反応(ACTH分泌等) 血管拡張、卵胞成熟 発熱、痛覚伝達、胃液分泌抑制、平滑筋収縮 免疫抑制、骨代謝 アゴニスト ONO-DI-004 ONO-AEI-259 ONO-AE-248 ONO-AE1-329 アンタゴニスト ONO-8713 - ONO-AE3-240 ONO-AE3-208
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