ベンラリズマブとは？わかりやすく解説

ベンラリズマブ^?
モノクローナル抗体
種類	全長抗体
原料	ヒト化 (マウスより)
抗原	CD125
臨床データ
販売名	ファセンラ, Fasenra
法的規制	JP: 生物由来製品 , 劇薬 , 処方箋医薬品 ; US: ℞-only ;
投与方法	皮下注射
識別
CAS番号;	1044511-01-4
ATCコード	R03DX10 (WHO)
DrugBank	DB12023
ChemSpider	none
UNII	71492GE1FX
KEGG	D09874
化学的データ
化学式	C6492H10060N1724O2028S42
分子量	146.0 kg/mol
	テンプレートを表示

ベンラリズマブ (Benralizumab, 製剤名ファセンラ皮下注３０ｍｇシリンジ）は、協和発酵キリンが創生し、アストラゼネカ^[1]の子会社MedImmuneが喘息治療用に開発したモノクローナル抗体。インターロイキン5受容体（ CD125 ）のα鎖に結合する^[2]^[3]。

ベラリズマブ、SIROCCOおよびCALIMAの2つの第3相臨床試験が、2016年に主要評価項目を満たすことを報告した^[4]^[5]。2017年11月に米国FDAにより、重度の好酸球性喘息の治療薬として承認された。 ^[6]

効能・効果

気管支喘息（既存治療によっても喘息症状をコントロールできない難治の患者に限る）^[7]

副作用

重大な副作用として、アナフィラキシー（蕁麻疹、血管浮腫、喉頭浮腫、アナフィラキシー反応等）等の重篤な過敏症の出現が知られている。遅発反応が起こる場合もある^[7]。

薬理

ベンラリズマブは、好酸球及び好塩基球の細胞表面に特異的に発現しているヒトIL-5Rαに特異的かつ高親和性で結合することで、IL-5の好酸球に対する作用を抑制する。

ベンラリズマブはFcドメインのフコースを欠損しているため、ナチュラルキラー細胞（NK細胞）等のエフェクター細胞上に発現するFcγ受容体 (FcγR) であるヒトFcγRIIIa (CD16a) に対して高い親和性を示す。その結果、抗体依存性細胞傷害 (ADCC) 活性が増強され、細胞毒性を有するメディエーター（perforin、proteases、granzyme) を放出し、IL-5Rαを発現する好酸球及び好塩基球のアポトーシスが誘導される。

脚注

^ https://www.astrazeneca.co.jp/media/press-releases1/2018/2018041801.html
^ “STATEMENT ON A NONPROPRIETARY NAME ADOPTED BY THE USAN COUNCIL : BENRALIZUMAB”. 2021年10月28日閲覧。
^ Catley, M. C. (2010). “Asthma & COPD--IQPC's Second Conference”. IDrugs: the investigational drugs journal 13 (9): 601–604. PMID 20799138.
^ “AstraZeneca's benralizumab reduces asthma exacerbations up to 51% in two late-state studies (NASDAQ:AZN) | Seeking Alpha” (英語). seekingalpha.com. 2021年10月27日閲覧。
^ Nair, Parameswaran; Wenzel, Sally; Rabe, Klaus F.; Bourdin, Arnaud; Lugogo, Njira L.; Kuna, Piotr; Barker, Peter; Sproule, Stephanie et al. (2017). “Oral Glucocorticoid–Sparing Effect of Benralizumab in Severe Asthma”. New England Journal of Medicine 376 (25): 2448. doi:10.1056/NEJMoa1703501. PMID 28530840.
^ “Fasenra (benralizumab) receives US FDA approval for severe eosinophilic asthma”. AstraZeneca. (2017年11月14日)
^ ^a ^b “ファセンラ皮下注30mgシリンジ添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2021年10月27日閲覧。

[1] ttps://www.astrazeneca.co.jp/media/press-releases1/2018/2018041801.html

[2] “STATEMENT ON A NONPROPRIETARY NAME ADOPTED BY THE USAN COUNCIL : BENRALIZUMAB”. 2021年10月28日閲覧。

[3] Catley, M. C. (2010). “Asthma & COPD--IQPC's Second Conference”. IDrugs: the investigational drugs journal 13 (9): 601–604. PMID 20799138.

[4] “AstraZeneca's benralizumab reduces asthma exacerbations up to 51% in two late-state studies (NASDAQ:AZN) | Seeking Alpha” (英語). seekingalpha.com. 2021年10月27日閲覧。

[5] Nair, Parameswaran; Wenzel, Sally; Rabe, Klaus F.; Bourdin, Arnaud; Lugogo, Njira L.; Kuna, Piotr; Barker, Peter; Sproule, Stephanie et al. (2017). “Oral Glucocorticoid–Sparing Effect of Benralizumab in Severe Asthma”. New England Journal of Medicine 376 (25): 2448. doi:10.1056/NEJMoa1703501. PMID 28530840.

[6] “Fasenra (benralizumab) receives US FDA approval for severe eosinophilic asthma”. AstraZeneca. (2017年11月14日)

[:0-7] “ファセンラ皮下注30mgシリンジ添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2021年10月27日閲覧。

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

ベンラリズマブとは？わかりやすく解説