スルファジメトキシン
| 分子式： | C12H14N4O4S |
| その他の名称： | アルボン、アプコン、Omnibon、メルファ、ラスチン、ジキシン、ジメトキ、ドスミン、ドプラン、アグリボン、アプシード、エメラジナ、オムニボン、サルハロン、サルメトン、スメタニン、スルキシン、スルメジン、スルベジン、タックミン、フクサール、マドリボン、メトゾール、ロンキシン、ジメキシン、ジメトシル、デポキシン、ビノキシン、消発地亜浄、アストキシン、クロジナール、ネオサルトン、ネオジアジナ、ミスルフィン、ミチオン-D、ユウスルボン、ギスルファン、ジアスルファ、ジアジノール、ジメトキシン、ベンスルファ、ケミノスルファ、ハチメトキシン、フジメトキシン、メトロシロップ、ジメトシリーナ、ジメトスルファ、アルノスルファン、メトスルペックス、スルファジメトキシン、Albon、Fuxal、Dosmin、Lastin、Sudine、Sulxin、Symbio、Agribon、Dinosol、Levisul、Maxulfa、Radonin、Bensulfa、Crozinal、Diasulfa、Diazinol、Eusulbon、Gisulfan、Madribon、Madriqid、Maxulvet、Misulfin、Sulfasol、Bactrovet、Diasulfyl、Dimetosil、Emerazina、Medisulfa、Memcozine、Metoxidon、Neosulfil、Ro 4-0517、Roscosulf、Suldixine、Arnosulfan、Dimetazina、Metosulpex、Neodiazina、Cheminosulfa、Dimetosulfa、Neostreptal、Neosulfamyd、Theracanzan、Dimetosillina、Sulfadimethoxine、4-Amino-N-(2,6-dimethoxypyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide、4-Amino-N-(2,6-dimethoxy-4-pyrimidinyl)benzenesulfonamide、Ro-4-0517、N-(2,6-Dimethoxy-4-pyrimidinyl)-4-aminobenzenesulfonamide、NSC-683544、Abcid |
| 体系名： | N-(2,6-ジメトキシピリミジン-4-イル)-4-アミノベンゼンスルホンアミド、4-アミノ-N-(2,6-ジメトキシ-4-ピリミジニル)ベンゼンスルホンアミド、4-アミノ-N-(2,6-ジメトキシピリミジン-4-イル)ベンゼンスルホンアミド、N-(2,6-ジメトキシ-4-ピリミジニル)-4-アミノベンゼンスルホンアミド |
スルファジメトキシン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2025/09/02 07:55 UTC 版)
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| 遺伝子治療 | |
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| 臨床データ | |
| 商品名 | Albon, Di-Methox |
| AHFS/Drugs.com | 専門家向け情報(英語) FDA Professional Drug Information |
| 投与経路 | 経口、牛では静脈内投与も可能[1] |
| ATCコード | |
| 生理学データ | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態学データ | |
| 生体利用率 | 55 – 60%[2] |
| 消失半減期 | 13.1 時間（イヌ）[2] |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox ダッシュボード (EPA) |
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| ECHA InfoCard | 100.004.113 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C12H14N4O4S |
| 分子量 | 310.33 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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SMILES
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| データページ | |
| (verify) | |
スルファジメトキシン（英：Sulfadimethoxine、Sulphadimethoxine、商品名Di-MethoxまたはAlbon）は、動物用医薬品として使用される長時間持続型のサルファ薬である。呼吸器感染症、尿路感染症、腸管感染症、軟部組織感染症などの多くの感染症の治療に使用され[3]、単独で投与することも、標的範囲を広げるためにオルメトプリムと併用することもできる[2]。全てのスルファミドと同様、スルファジメトキシンはPABAに対する競合阻害薬として作用し、細菌の葉酸合成を阻害する。犬コクシジウム症のイヌに処方される最も一般的な薬である[4]。
作用機序
他のサルファ薬と同様、スルファジメトキシンはジヒドロプテロイン酸合成酵素阻害薬である。細菌や一部の原生動物は環境から葉酸を得ることができず、代わりにPABA（パラアミノ安息香酸）をジヒドロプテロイン酸合成酵素を使ってジヒドロプテロイン酸に変換することで葉酸を合成しなければならない。サルファ薬は競合阻害薬として作用する。構造的にPABAに類似するため、酵素の活性部位に結合し、葉酸の合成が阻害することができる。葉酸は、これらの生物が細胞分裂に必要な核酸（すなわちDNAとRNA）を生成するのに必要である[5]。そのため、殺菌的というよりはむしろ静菌的（病原体を殺すというよりは、病原体の増殖を防ぐ）に作用し、病原体が急速に増殖している感染初期に最も強い効果を発揮する。スルファジメトキシンは静菌的であるため、病原体を死滅させるためには動物が免疫応答を起こす必要がある[6][3]。
オルメトプリム併用
スルファジメトキシンは、単独で投与することも（商品名Albonなど）、抗菌活性を増強するためにオルメトプリムと併用して「増強サルファ薬」として投与することもできる[2]。オルメトプリムはジアミノピリジンで、葉酸合成経路の先にあるジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害する。スルファジメトキシンとオルメトプリムの最適な比率は20：1であることが判明しているが、薬学的には5：1の混合物として販売されている[6]。
薬物動態学
スルファジメトキシンは、全てのサルファ薬と同様、結合した親油性の形態であれば容易に拡散し、多くの組織に容易に到達する。相対量は、pKaと各組織のpHの両方によって決まる。そのため、酸性度の低い組織や体液、あるいは白血球の濃度が高い病変組織では、濃度が高くなる傾向がある[7][3][6]。スルファジメトキシンは血漿タンパク質との結合能力が非常に高く、他の長時間作用型サルファ薬よりも高い血中濃度を維持する。比較的低用量で、迅速かつ持続的な治療血中濃度が得られる[3]。スルファジメトキシンが適用対象のほとんどの動物では、肝臓でスルファジメトキシンをアセチル化してアセチルスルファジメトキシンとなり、胆汁中に分泌される。イヌは例外で、スルホンアミドをアセチル化できないため、スルファジメトキシンをほとんどそのまま尿中に排泄する。また、スルファジメトキシンを変換することができないため、イヌは副作用を受けやすくなる[8][9][10]。
スルファジメトキシンは、腎臓で通常生じるpHで比較的高い溶解度を示し、ネフロンに再吸収されやすく、半減期が長い[11][8] 。スルファジメトキシンの使用は、腎臓で沈殿して結晶尿を引き起こす可能性がある。結晶化は獣医学では実際によく起こることではないが、オルメトプリムなどのジアミノピリミジンを添加することで完全に避けることができる[11][6]。動物に十分な水分補給をさせることも推奨される[12]。
用法・用量
スルファジメトキシンは、イヌやネコの腸コクシジウム症の治療薬としてFDAに承認されている唯一の薬物である[2]。また、次のような用途にも使われる：
- 黄色ブドウ球菌または大腸菌によるイヌの皮膚・軟部組織感染症の治療[8]。
- 牛呼吸器疾患症候群（「shipping fever complex」）、en:Foot rot、パスツレラ属による肺炎、Fusobacterium necrophorumによる子牛ジフテリアの治療[1]。
- オルメトプリムとの併用[2]：
- When combined with ormetoprim:[2]
また、授乳中の乳牛の治療が許可されているサルファ薬のひとつでもある（他にはスルファブロメタジン、スルファトキシピリダジン）[6]。スルファジメトキシンの適切な投与量は、動物種、治療される病状、薬の特定の製剤によって異なる。スルファジメトキシン投与量計算機のようなツールを使用することは、動物の体重と種に基づいて適切な投与量を決定するために重要である[13][14]。
出典
- ^ a b “SulfaMed (sulfadimethoxine) Injection 40% for Animal Use”. Drugs.com. 2017年6月18日閲覧。
- ^ a b c d e f g Veterinary Pharmacology and Therapeutics. John Wiley & Sons. (2013-05-13). pp. 836, 845, 857, 1169. ISBN 9781118685907
- ^ a b c d “ALBON – sulfadimethoxine suspension”. DailyMed. US National Library of Medicine (2014年5月21日). 2017年6月17日閲覧。
- ^ “Coccidiosis in Dogs”. Know Your Pet. VCA Hospitals (2008年12月8日). 2017年6月18日閲覧。
- ^ Microbiology: With Diseases by Body System (4th ed.). Boston: Pearson. (2015). p. 296. ISBN 9780321918550
- ^ a b c d e “Sulfonamides and Sulfonamide Combinations”. Merck Veterinary Manual. 2017年6月18日閲覧。
- ^ “Chapter 33: The Sulfonamides”. Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Ames, Iowa: Iowa State University Press. (1965)
- ^ a b c Plumb's Veterinary Drug Handbook (7th ed.). Ames, Iowa: Wiley. (2011). pp. 951, 954. ISBN 9780470959640
- ^ Saunders handbook of veterinary drugs (2nd ed.). St. Louis, Mo: Saunders/Elsevier. (2007). ISBN 9781416028888
- ^ “Species differences in the metabolism of sulphadimethoxine”. The Biochemical Journal 109 (5): 851–6. (October 1968). doi:10.1042/bj1090851. PMC 1187037. PMID 4972257.
- ^ a b “Some aspects of drug persistence in domestic animals”. Research in Veterinary Science 11 (2): 130–7. (March 1970). doi:10.1016/S0034-5288(18)34350-9.
PMID 5499300.
- ^ PetCoach editorial team. “Sulfadimethoxine (Albon)”. PetCoach. 2017年6月19日閲覧。
- ^ “Sulfadimethoxine Injection 40%”. dailymed.nlm.nih.gov. 2024年7月7日閲覧。
- ^ “SULFADIMETHOXINE ORAL SOLUTION”. 2024年7月7日閲覧。
固有名詞の分類
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