ファモチジンファモチジンの概要

ファモチジン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 3-([2-(diaminomethyleneamino)thiazol- 4-yl]methylthio)- N'-sulfamoylpropanimidamide;
臨床データ
販売名	ガスター
ライセンス	US FDA:リンク
胎児危険度分類	B1 (Au), B (U.S.);
法的規制	S3/S4 (Au), POM/OTC (UK),; OTC/℞-only (U.S.);
投与方法	経口、IV
薬物動態データ
生物学的利用能	20–66%
血漿タンパク結合	10–28%
代謝	肝臓（30%以下）
半減期	2.5–4 時間 (臨床半減期 8–12 時間)
排泄	尿
識別
CAS番号;	76824-35-6
ATCコード	A02BA03 (WHO)
PubChem	CID: 3325
DrugBank	APRD00296
ChemSpider	3208
UNII	5QZO15J2Z8
KEGG	D00318
化学的データ
化学式	C8H15N7O2S3
分子量	337.449 g/mol
	SMILES O=S(=O)(N=C(N)CCSCc1nc(/N=C(/N)N)sc1)N;
	InChI InChI=1S/C8H15N7O2S3/c9-6(15-20(12,16)17)1-2-18-3-5-4-19-8(13-5)14-7(10)11/h4H,1-3H2,(H2,9,15)(H2,12,16,17)(H4,10,11,13,14) ; Key:XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N ;
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壁細胞のヒスタミンH₂受容体を遮断することにより胃酸分泌を抑制するため、胃酸抑制薬として使用される。ファモチジンはラニチジンより9倍強力であり、シメチジンより32倍強力であることが示されている^[2]。

1979年に山之内製薬（現・アステラス製薬）が開発し特許を取得した^[3]。現在はジェネリック医薬品が存在する^[4]。2019年において米国で104番目によく処方された薬であり、600万を超える処方があった^[5]^[6]

効果・効能

他のH2ブロッカーであるシメチジン同様に異所性石灰化に有効だという報告がなされており、シメチジンより副作用も少ないため、整形外科分野での治療効果が期待されている。

ヒスタミンH₂受容体は人間の場合、胃壁の他、心筋などにも存在する。ヒスタミンH₂受容体拮抗薬は心筋の受容体にも影響を与えるため、不整脈等の心臓の異常を起こすことがある。特に心臓病の患者が摂取することは禁忌とされる。ファモチジンを含む市販薬では死亡例も確認されている。

その他、低血圧、下痢、めまい、頭痛、発赤がみられることがある。シメチジンは抗アンドロゲン作用（性機能障害、勃起不全、女性化乳房）がみられることがあるが、中止すると回復する。

^ ^a ^b ^c “Famotidine Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年3月3日閲覧。
^ “Famotidine, a new, potent, long-acting histamine H2-receptor antagonist: comparison with cimetidine and ranitidine in the treatment of Zollinger-Ellison syndrome”. Gastroenterology 88 (4): 1026–33. (April 1985). doi:10.1016/s0016-5085(85)80024-x. PMID 2857672.
^ (英語) Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. (2006). p. 444. ISBN 9783527607495
^ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 74–75. ISBN 9780857113382
^ “The Top 300 of 2019”. ClinCalc. 2021年10月16日閲覧。
^ “Famotidine - Drug Usage Statistics”. ClinCalc. 2021年10月16日閲覧。
^ “Prophylaxis and treatment of NSAID-induced gastroduodenal disorders”. Drug Safety 20 (6): 527–43. (June 1999). doi:10.2165/00002018-199920060-00006. PMID 10392669.
^ “Double-blind randomized trials of single-tablet ibuprofen/high-dose famotidine vs. ibuprofen alone for reduction of gastric and duodenal ulcers”. The American Journal of Gastroenterology 107 (3): 379–86. (March 2012). doi:10.1038/ajg.2011.443. PMC 3321505. PMID 22186979.

「ファモチジン」の続きの解説一覧

複素環式化合物	ピラゾールチオフェンファモチジンパラコートメチルスルホニルテトラクロルピリジン >>自然 >>物質一覧 >>化合物一覧
有機硫黄化合物	チオフェンフィプロニルファモチジンメチルスルホニルテトラクロルピリジンジメチルスルホキシド >>固有名詞 >>自然一覧 >>物質一覧 >>化合物一覧
抗ヒスタミン薬	ロラタジンヒスタミンH2受容体拮抗薬ファモチジンジフェンヒドラミンロキサチジン >>製品 >>医薬品一覧 >>薬一覧

IUPAC命名法による物質名


IUPAC名 3-([2-(diaminomethyleneamino)thiazol- 4-yl]methylthio)- N'-sulfamoylpropanimidamide
臨床データ
販売名	ガスター
ライセンス	US FDA:リンク
胎児危険度分類	B1 (Au), B (U.S.)
法的規制	S3/S4 (Au), POM/OTC (UK), OTC/℞-only (U.S.)
投与方法	経口、IV
薬物動態データ
生物学的利用能	20–66%
血漿タンパク結合	10–28%
代謝	肝臓（30%以下）
半減期	2.5–4 時間 (臨床半減期 8–12 時間)
排泄	尿
識別
CAS番号	76824-35-6
ATCコード	A02BA03 (WHO)
PubChem	CID: 3325
DrugBank	APRD00296
ChemSpider	3208
UNII	5QZO15J2Z8
KEGG	D00318
化学的データ
化学式	C₈H₁₅N₇O₂S₃
分子量	337.449 g/mol
SMILES O=S(=O)(N=C(N)CCSCc1nc(/N=C(/N)N)sc1)N
InChI InChI=1S/C8H15N7O2S3/c9-6(15-20(12,16)17)1-2-18-3-5-4-19-8(13-5)14-7(10)11/h4H,1-3H2,(H2,9,15)(H2,12,16,17)(H4,10,11,13,14) Key:XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N
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