作動物質との相互作用とは? わかりやすく解説

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作動物質との相互作用

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/12/31 05:22 UTC 版)

アロステリック調節因子」の記事における「作動物質との相互作用」の解説

部分作動物質および完全作動物質親和性のみを増加させる調節因子は、より低い作動物質濃度でより早く有効性最大値到達させる。即ち、用量反応曲線の上り坂と最大値到達点が低濃度シフトする有効性増強する調節因子は、部分作動物質最大効力上昇させる。完全作動物質場合は既に受容体を完全に活性化しているので、調節因子最大効力には影響しないが、反応曲線低濃度側に多少シフトさせる作動物質濃度[Ago]に対す受容体反応率(%)のグラフ PAMは、親和性高め場合初期応答曲線実線)を低濃度側にシフトさせ、また、有効性高め場合最大応答増加させる破線曲線は、PAM添加後に取り得曲線内の2つの例である。矢印は、曲線シフトおおよそ方向示している。 PAM作動物質は、PAM同様の働きをするが、それ自体作動物質である。その為、修飾する作動物質濃度極めて低くとも反応引き起こす事が出来る。 PAM阻害物質は、作動物質親和性高めてその曲線低濃度側にシフトさせるが、阻害物質として働く為、最大反応低下させるNAMは、親和性低下させる場合応答曲線高濃度側にシフトさせ、また、有効性低下させる場合最大応答低下させるPAM比較すると、NAM効果は逆となる。 NAM作動物質は、NAM同様に作用するが、それ自体作動物質である。その為、調節する作動物質濃度が低い領域反応引き起こす

※この「作動物質との相互作用」の解説は、「アロステリック調節因子」の解説の一部です。
「作動物質との相互作用」を含む「アロステリック調節因子」の記事については、「アロステリック調節因子」の概要を参照ください。

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