アキネトンとは？わかりやすく解説

ビペリデン
	1 : 1 mixture (racemate)
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (1RS,2SR,4RS)-1-(bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl)-1-phenyl-3-(piperidin- 1-yl)propan-1-ol;
臨床データ
胎児危険度分類	AU: B2 ; US: C ; ;
法的規制	US: ℞-only ;
薬物動態データ
生物学的利用能	33 ± 5% (oral)
血漿タンパク結合	60%
代謝	Hepatic hydroxylation
半減期	18 to 24 hours
排泄	Renal
データベースID
CAS番号;	514-65-8
ATCコード	N04AA02 (WHO)
PubChem	CID: 2381
DrugBank	APRD00725
ChemSpider	2289
KEGG	D00779
化学的データ
化学式	C21H29NO
分子量	311.461 g/mol
	SMILES OC(c1ccccc1)(CCN2CCCCC2)C4C3\C=C/C(C3)C4;
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ビペリテン (Biperiden) は、抗コリン型^[1]の抗パーキンソン病薬^[2]。塩酸塩が錠剤・細粒として、乳酸塩が注射剤として製剤化されており、先発薬はアキネトン（BASF/Knoll Pharma社）^[3]^[4]。ジェネリック薬は世界中で発売されている。

効能・効果

特発性パーキンソニズム、その他のパーキンソニズム（脳炎後、動脈硬化性、中毒性）、向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア（遅発性を除く）・アカシジア

禁忌

抗コリン作用があるため、重症筋無力症の患者では症状が悪化するおそれがあり、禁忌とされている。

副作用

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、悪性症候群と依存性である^[3]^[4]。

精神科の多剤大量処方において

→「抗パーキンソン病薬」および「過感受性精神病」も参照

1960年代にはパーキンソン病の治療にドーパミン補充療法が登場したため、抗コリン性のパーキンソン病薬は、主に抗精神病薬との併用において用いられており、ビペリデンは日本で使用されるその代表的な薬剤である^[5]。しかし、使用を控えるように推奨される現代においても^[5]、しばしば精神科の多剤大量処方にて用いられる^[6]。

抗パーキンソン病薬にも離脱症状が生じるため抗精神病薬が1剤になった時点で抗パーキンソン病薬の減量に取り掛かるなど慎重にとりかかる必要がある^[7]。

出典

^ Pehl C, Wendl B, Kaess H, Pfeiffer A (October 1998). “Effects of two anticholinergic drugs, trospium chloride and biperiden, on motility and evoked potentials of the oesophagus”. Aliment. Pharmacol. Ther. 12 (10): 979–84. doi:10.1046/j.1365-2036.1998.00398.x. PMID 9798802.
^ Jackisch R, Kruchen A, Sauermann W, Hertting G, Feuerstein TJ (October 1994). “The antiparkinsonian drugs budipine and biperiden are use-dependent (uncompetitive) NMDA receptor antagonists”. Eur. J. Pharmacol. 264 (2): 207–11. doi:10.1016/0014-2999(94)00528-1. PMID 7851484.
^ ^a ^b “アキネトン錠1mg／アキネトン細粒1% 添付文書” (2015年11月). 2016年6月28日閲覧。
^ ^a ^b “アキネトン注射液5mg 添付文書” (2015年11月). 2016年6月28日閲覧。
^ ^a ^b 山田武史著「12 抗コリン性抗パーキンソン薬について教えて下さい。抗コリン性パーキンソン病を併用することによるデメリットはどのようなものがあるでしょうか？本当に認知機能に影響するのでしょうか？」、藤井康男(編集)、稲垣中(編集協力) 編『統合失調症の薬物療法100のQ&A』星和書店、2008年5月、35-37頁。 ISBN 978-4791106677。
^ 姫井昭男『精神科の薬がわかる本』（1版）医学書院、2008年、113頁。 ISBN 978-4-260-00763-4。
^ 笠陽一郎『精神科セカンドオピニオン―正しい診断と処方を求めて』シーニュ、2008年7月、204-206頁。 ISBN 978-4-9903014-1-5。

[pmid9798802-1] Pehl C, Wendl B, Kaess H, Pfeiffer A (October 1998). “Effects of two anticholinergic drugs, trospium chloride and biperiden, on motility and evoked potentials of the oesophagus”. Aliment. Pharmacol. Ther. 12 (10): 979–84. doi:10.1046/j.1365-2036.1998.00398.x. PMID 9798802.

[pmid7851484-2] Jackisch R, Kruchen A, Sauermann W, Hertting G, Feuerstein TJ (October 1994). “The antiparkinsonian drugs budipine and biperiden are use-dependent (uncompetitive) NMDA receptor antagonists”. Eur. J. Pharmacol. 264 (2): 207–11. doi:10.1016/0014-2999(94)00528-1. PMID 7851484.

[AKINETON1-3] “アキネトン錠1mg／アキネトン細粒1% 添付文書” (2015年11月). 2016年6月28日閲覧。

[AKINETON5-4] “アキネトン注射液5mg 添付文書” (2015年11月). 2016年6月28日閲覧。

[seiwaqa12-5] 山田武史著「12 抗コリン性抗パーキンソン薬について教えて下さい。抗コリン性パーキンソン病を併用することによるデメリットはどのようなものがあるでしょうか？本当に認知機能に影響するのでしょうか？」、藤井康男(編集)、稲垣中(編集協力) 編『統合失調症の薬物療法100のQ&A』星和書店、2008年5月、35-37頁。 ISBN 978-4791106677。

[himei-6] 姫井昭男『精神科の薬がわかる本』（1版）医学書院、2008年、113頁。 ISBN 978-4-260-00763-4。

[secondop-7] 笠陽一郎『精神科セカンドオピニオン―正しい診断と処方を求めて』シーニュ、2008年7月、204-206頁。 ISBN 978-4-9903014-1-5。

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分子式：	C₂₁H₂₉NO ClH
その他の名称：	塩酸ビペリデン、Biperidene hydrochloride、アキネトン、Akineton、タスモリン、Biperiden hydrochloride、ビカモール、ビペリデン塩酸塩、アキリデン、Akiriden、Tasmolin、Bicamol
体系名：	ビペリデン・塩酸塩、1-[ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-イル]-1-フェニル-3-(ピペリジン-1-イル)-1-プロパノール・塩酸塩


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