生物学的活性

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生理活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/02/16 05:53 UTC 版)

生理活性（せいりかっせい、英: biological activity、pharmacological activity）とは、生体内化学物質が生体の特定の生理的調節機能に対して作用する性質のことである。また、生理活性を持つ化学物質は生理活性物質（せいりかっせいぶっしつ、英: synthesis of physiological substance、physiologically active substance、bioactive substance）と呼ばれる。

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生物学的活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2020/05/06 17:21 UTC 版)

「2-アミノイソ酪酸」の記事における「生物学的活性」の解説

AIBは、タンパク質を構成するアミノ酸ではなく、天然では比較的珍しい。ペプチド中では、ヘリックスを強く誘導する。AIBのオリゴマーは、310ヘリックスを形成する。3-アミノイソ酪酸(β-aminoisobutyric acid, BAIBA)は、2014年に骨格筋の通常代謝物として発見された。ヒト血漿中の濃度は、運動することで増加する。恐らくミトコンドリア活性の増加により生産され、PGC-1αを過剰発現したマウスの筋肉でも観察される。BAIBAは、褐色脂肪を誘導できるため、代謝異常に対する保護因子であると提案されている。

生物学的活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/04/14 19:23 UTC 版)

「ジヒドロテストステロン」の記事における「生物学的活性」の解説

DHTは、アンドロゲン受容体（AR）の強力なアゴニストであり、事実、この受容体の最も強力な内因性リガンドである。DHTのARに対する親和性（Kd）は0.25～0.5nMで、テストステロン（Kd=0.4～1.0nM）の約2～3倍、副腎のアンドロゲンの15～30倍に相当する。また、DHTのARからの解離速度は、テストステロンの解離速度よりも5倍遅いとされている。DHTのAR活性化のEC50は0.13nMで、テストステロン（EC50=0.66nM）よりも約5倍強い。バイオアッセイでは、DHTはテストステロンの2.5～10倍の効力がある事が判明している。 DHTの体内での排泄半減期（53分）は、テストステロンの排泄半減期（34分）よりも長く、この事が両者の効力の違いの一部を説明していると考えられる。経皮的にDHTとテストステロンを投与した研究では、終末相半減期はそれぞれ2.83時間と1.29時間と報告されている。 DHTは、テストステロンのような他のアンドロゲンとは異なり、アロマターゼ（英語版）によってエストラジオールのようなエストロゲンに変換されない。その為、DHTは、ARに結合する事で生じるテストステロンの作用と、テストステロンがエストラジオールに変換され、その後、エストロゲン受容体（ER）に結合して活性化する事で生じる作用を区別する為に、研究の場で頻繁に使用されている。DHTは芳香族化されないが、それでも重要なER親和性と活性を持つ代謝物に変換される。これらは、ERβの優勢なアゴニストである、3α-アンドロスタンジオール（英語版）と3β-アンドロスタンジオール（英語版）である。

生物学的活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/20 00:14 UTC 版)

「インターフェロンγ」の記事における「生物学的活性」の解説

IFN-γはヘルパーT細胞（より具体的にはTh1細胞）、細胞傷害性T細胞、マクロファージ、粘膜上皮細胞、NK細胞によって分泌される。IFN-γは初期自然免疫応答におけるプロフェッショナル抗原提示細胞の重要な自己分泌シグナルであるとともに、獲得免疫応答における重要な傍分泌シグナルでもある。IFN-γの発現はサイトカインIL-12、IL-15（英語版）、IL-18、そしてI型インターフェロンによって誘導される。IFN-γは唯一のII型インターフェロンであり、I型インターフェロンとは血清学的に異なる。IFN-γは酸に不安定であるが、I型インターフェロンは安定である。 IFN-γは抗ウイルス、免疫調節、抗腫瘍作用を持つ。IFN-γは最大30種類の遺伝子の転写を変化させ、NK細胞活性の促進、二次性細菌感染に対する肺胞マクロファージのプライミングなど、生理学・細胞レベルでさまざまな応答を引き起こす。 IFN-γは、Th1細胞を特徴づける主要なサイトカインである。Th1細胞はIFN-γを分泌し、より多くの未分化CD4＋細胞（Th0細胞）をTh1細胞へ分化させ、ポジティブフィードバックを形成する一方でTh2細胞への分化を抑制する。