フルオロウラシル フルオロウラシルの概要

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フルオロウラシル

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2023/03/06 03:27 UTC 版)

フルオロウラシル

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 5-Fluoropyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
臨床データ
胎児危険度分類	-
法的規制	劇薬 指定医薬品 処方箋医薬品
投与方法	静注、点滴静注、経口投与、外用（軟膏）
薬物動態データ
生物学的利用能	28～100%
血漿タンパク結合	7.5～10.3%
代謝	異化代謝:肝臓（DPD酵素） 同化代謝:腫瘍、脾臓、胃など（thymidine phospholylase, uridine phospholylase, orotate phosphoribosyl transferase）
半減期	10-20 minutes
排泄	尿中、胆汁中
識別
CAS番号	51-21-8
ATCコード	L01BC02 (WHO)
PubChem	CID: 3385
KEGG	D00584
化学的データ
化学式	C4H3FN2O2
分子量	130.077
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1956年にドゥシンスキ (Dushinsky) らによって合成され、その後ハイデルバーガー (Heidelberger) らを中心として基礎および臨床にわたる広範な研究で抗悪性腫瘍剤としての評価が確立された。

代表商品は「5-FU XX（剤形）協和」（協和発酵キリン）。古くからあるため、ジェネリック医薬品も多数流通している。また、1990年代よりフルオロウラシルのプロドラッグ化などの改良を施し、より強い効果が期待される薬剤（内用薬）が開発され、市販されている（後述）。

承認された効能・効果

代表的な「5-FU XX 協和」の場合、注（注射薬）・錠・ドライシロップ（内用薬）・坐剤/軟膏（外用薬）の剤形があり、用途に応じて複数の主成分量毎に商品化がされている。なお、「5-FUドライシロップ5%協和」については、2009年3月末で販売終了する（ジェネリック医薬品が実質的な代用製品となる）。

注

• 下記疾患の自覚的ならびに他覚的症状の緩解
  • 胃癌、肝癌、結腸・直腸癌、乳癌、膵臓癌、子宮頸癌、子宮体癌、卵巣癌
• 下記の疾患については、他の抗がん剤または放射線療法と併用。
  • 食道癌、肺癌、頭頸部腫瘍
• 他の抗悪性腫瘍剤との併用療法
  • 頭頸部癌

錠・ドライシロップ

• 胃癌、結腸・直腸癌
• 子宮頸癌・乳癌。

坐剤

• S状結腸・直腸癌の自覚的および他覚的症状の緩解

軟膏

• 皮膚悪性腫瘍（有棘細胞癌、基底細胞癌、皮膚附属器癌、皮膚転移癌・悪性リンパ腫の皮膚転移、ボーエン病、パジェット病、放射線角化腫、老人性角化腫、紅色肥厚症、皮膚細網症）

適用外使用として、ブレオマイシン軟膏と並んで癌以外の疾病にも医師の裁量で用いられる場合がある（皮膚科→イボ・ウオノメ、婦人科・性病科→尖圭コンジローマが代表例）。外国製品の個人輸入が専ら取り扱われているが、強力な薬剤（劇薬指定）でかつ抗がん剤であるため素人が扱うべきものではない。

併用療法

効果を最大限に発揮させる用法であるが、強い副作用等が予測されるため、治療に熟知した医師の判断の下で行われることが望ましい。

• 5-FU/LEV療法 - レバミゾール（販売中止）との併用。現在は用いられない。
• 5-FU/LV療法 - ロイコボリンとの併用。
• 5-FU/1-LV療法 - レボホリナートとの併用。
• 5-FU/CDDP療法 - シスプラチンとの併用。