力価と選択性とは? わかりやすく解説

力価と選択性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/09/28 15:19 UTC 版)

サルビノリンA」の記事における「力価と選択性」の解説

サルビノリンAは、一番少なくて200μg用量効果を示す。ただし、20-30μg作用するLSDのような合成化合物は、もっと力価が高い。研究により、サルビノリンAは、強いκ-オピオイド受容体アゴニストであることが明らかになった。解離定数1.0 nMナノモル/L)と低いことが示すとおり、この受容体に高い親和性がある。マウスにおけるサルビノリンA作用がκ-オピオイド受容体アンタゴニストによって阻害されたことが報告されている。さらに、最近になってサルビノリンAドーパミンD2受容体のさらに強いパーシャルアゴニストとしても作用することが示された。親和性5-10 nMで、内活性は40-60%であったEC5048 nMで、κ-オピオイド受容体235 nMより約5倍も高かった。これは、ドーパミンD2受容体も、その効果において重要な役割果たしていることを示している。 サルビノリンAは、この作用機序を介して幻視の状態を誘発することが知られている、唯一の天然生じ物質である。エナドリン、ケタゾシン、ペンタゾシンやその関連化合物等の合成κ-オピオイドアゴニストは、同様の幻覚および解離作用を示す。 サルビノリンA力価は、毒性とは異なる。ヒト曝露されている何倍もの量を慢性的に投与されマウスに、臓器障害見られなかった。しかし、血圧に対しては、サルビノリンA投与後、20-40分後に、対照群比べて1.5-2倍の上昇が見られたという報告があるが、統計的な結論出せていない

※この「力価と選択性」の解説は、「サルビノリンA」の解説の一部です。
「力価と選択性」を含む「サルビノリンA」の記事については、「サルビノリンA」の概要を参照ください。

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