リザトリプタンとは？わかりやすく解説

リザトリプタン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 N,N-dimethyl-2-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine;
臨床データ
販売名	Maxalt, others
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601109
ライセンス	US Daily Med:リンク
胎児危険度分類	B1 (Au), C (U.S.);
法的規制	℞ (Prescription only);
薬物動態データ
生物学的利用能	45%
血漿タンパク結合	14%
代謝	by monoamine oxidase
半減期	2–3 hours
排泄	82% urine; 12% faeces
データベースID
CAS番号;	145202-66-0
ATCコード	N02CC04 (WHO)
PubChem	CID: 5078
IUPHAR/BPS（英語版）	51
DrugBank	DB00953
ChemSpider	4900
UNII	WR978S7QHH
KEGG	D00675
ChEBI	CHEBI:48273
ChEMBL	CHEMBL905
化学的データ
化学式	C15H19N5
分子量	269.35 g·mol−1
	SMILES n1cncn1Cc2cc3c(cc2)[nH]cc3CCN(C)C;
	InChI InChI=1S/C15H19N5/c1-19(2)6-5-13-8-17-15-4-3-12(7-14(13)15)9-20-11-16-10-18-20/h3-4,7-8,10-11,17H,5-6,9H2,1-2H3 ; Key:ULFRLSNUDGIQQP-UHFFFAOYSA-N ;
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リザトリプタン（Rizatriptan）は、マクサルト（Maxalt）などの商品名で販売されている片頭痛の治療に用いられる医薬品である。片頭痛が始まった直後に服用するとより効果的である^[1]。ただし過度の服用は、薬物乱用頭痛を引き起こす場合がある。なお、投与経路は経口である^[2]。

効能または効果

片頭痛

国際頭痛学会（英語版）の片頭痛診断基準により「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と診断が確定された場合にのみ使用出来る^[3]。

予防効果は無い^[4]。2010年のレビューでは、スマトリプタンよりも有効性と忍容性が優れているとされた^[5]。

禁忌

心筋梗塞を含む虚血性心疾患、脳血管障害、一過性脳虚血発作、末梢血管障害、未治療の高血圧症、重度肝機能障害、腎不全（血液透析中）等を有する患者には禁忌である^[3]。

副作用

一般的な副作用には、胸痛、めまい、口渇、痺れ、などが挙げられる^[2]。その他の副作用には、心筋梗塞、脳卒中、高血圧、セロトニン症候群、アナフィラキシー、などが挙げられる^[2]。また、過度の服用は、薬物乱用頭痛を引き起こす場合がある。妊娠中の人への投与は推奨されず、授乳中の人への投与も服用後24時間以内の授乳は推奨されない^[1]。

作用機序

リザトリプタンはトリプタン系化合物に分類され、他のトリプタン系化合物であるスマトリプタンやゾルミトリプタンと同様に、セロトニンの5-HT_1Bおよび5-HT_1D受容体のアゴニストとして作用する^[6]。血管平滑筋の5-HT_1B受容体を刺激することで血管平滑筋を収縮し、三叉神経終末のシナプス前5-HT_1D受容体を刺激することで三叉神経の感覚ニューロンからのカルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）の放出を抑制する事により、血管収縮を引き起こす^[6]。

歴史

リザトリプタンは米国では1991年に特許認可され、1998年に医薬品として用いられるようになった^[7]。後発医薬品として入手できる^[1]。なお、2017年にアメリカ合衆国で処方された医薬品順位では、リザトリプタンは204位に入っており、その処方件数は200万件を超えていた^[8]^[9]。

日本では、2003年7月に承認され^[10]、2013年4月に再審査を終了した^[11]。

出典

^ ^a ^b ^c British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 473. ISBN 9780857113382
^ ^a ^b ^c “Rizatriptan Benzoate Monograph for Professionals”. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 18 March 2019閲覧。
^ ^a ^b “マクサルト錠10mg／マクサルトRPD錠10mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年4月25日閲覧。
^ “Rizatriptan”. MedlinePlus. U.S. National Library of Medicine. 2021年4月25日閲覧。
^ Göbel H (2010). “Efficacy and tolerability of rizatriptan 10 mg compared with sumatriptan 100 mg: an evidence-based analysis.”. Expert Rev Neurother. 10 (4): 499–506. doi:10.1586/ern.10.24. PMID 20367203.
^ ^a ^b “Rizatriptan: an update of its use in the management of migraine”. Drugs 62 (10): 1539–74. (2002). doi:10.2165/00003495-200262100-00007. PMID 12093318.
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 531. ISBN 9783527607495
^ “The Top 300 of 2020”. ClinCalc. 11 April 2020閲覧。
^ “Rizatriptan Benzoate - Drug Usage Statistics”. ClinCalc. 11 April 2020閲覧。
^ “マクサルト錠10mg・マクサルトRPD錠10mg インタビューフォーム”. PMDA. 2021年4月25日閲覧。
^ “新医薬品の再審査結果平成25年度（その1）について”. 2021年4月25日閲覧。

[BNF76-1] British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 473. ISBN 9780857113382

[AHFS2019-2] “Rizatriptan Benzoate Monograph for Professionals”. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 18 March 2019閲覧。

[:0-3] “マクサルト錠10mg／マクサルトRPD錠10mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年4月25日閲覧。

[MedlinePlus-4] “Rizatriptan”. MedlinePlus. U.S. National Library of Medicine. 2021年4月25日閲覧。

[rizavssuma-5] Göbel H (2010). “Efficacy and tolerability of rizatriptan 10 mg compared with sumatriptan 100 mg: an evidence-based analysis.”. Expert Rev Neurother. 10 (4): 499–506. doi:10.1586/ern.10.24. PMID 20367203.

[Wellington_2002-6] “Rizatriptan: an update of its use in the management of migraine”. Drugs 62 (10): 1539–74. (2002). doi:10.2165/00003495-200262100-00007. PMID 12093318.

[Fis2006-7] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 531. ISBN 9783527607495

[8] “The Top 300 of 2020”. ClinCalc. 11 April 2020閲覧。

[9] “Rizatriptan Benzoate - Drug Usage Statistics”. ClinCalc. 11 April 2020閲覧。

[10] “マクサルト錠10mg・マクサルトRPD錠10mg インタビューフォーム”. PMDA. 2021年4月25日閲覧。

[11] “新医薬品の再審査結果平成25年度（その1）について”. 2021年4月25日閲覧。

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分子式：	C₁₅H₁₉N₅
その他の名称：	N,N-Dimethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indole-3-(ethanamine)、N,N-Dimethyl-2-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine、リザトリプタン、MK-0462、Rizatriptan、N,N-Dimethyl-5-(1H-1,2,4-triazole-1-ylmethyl)-1H-indole-3-ethanamine、N,N-Dimethyl-2-[5-(1H-1,2,4-triazole-1-ylmethyl)-1H-indole-3-yl]ethane-1-amine、N,N-Dimethyl-5-[(1H-1,2,4-triazole-1-yl)methyl]-1H-indole-3-ethaneamine
体系名：	N,N-ジメチル-2-[5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]エタンアミン、N,N-ジメチル-5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)-1H-インドール-3-(エタンアミン)、N,N-ジメチル-5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)-1H-インドール-3-エタンアミン、N,N-ジメチル-2-[5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]エタン-1-アミン、N,N-ジメチル-5-[(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル]-1H-インドール-3-エタンアミン


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