その他の活性とは? わかりやすく解説

その他の活性

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/01/06 01:15 UTC 版)

ビカルタミド」の記事における「その他の活性」の解説

ビカルタミドは、前臨床研究において、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19CYP2D6を含む特定のシトクロムP450酵素の阻害または誘導として作用する事が確認されているが、最大150mg/日の投与受けたヒトにおいては、その証拠は見いだされなかった。また、in vitro では、CYP27A1(コレステロール27水酸化酵素)の強力な阻害剤として、また、CYP46A1(コレステロール24水酸化酵素)の阻害剤として同定されているが、in vivo またはヒトでの評価確認はまだ行われておらず、臨床的意義不明である。ビカルタミドは、P-糖タンパク質ABCB1阻害剤である事が判明している。他の第一世代のNSAAやエンザルタミド同様にin vitroGABAA受容体介した電気信号に対して弱い非競合的阻害剤として作用する事が確認されている(IC50=5.2μM)。しかし、エンザルタミドとは異なりビカルタミドには痙攣などの中枢性の副作用認められておらず、この知見臨床的意義不明である。

※この「その他の活性」の解説は、「ビカルタミド」の解説の一部です。
「その他の活性」を含む「ビカルタミド」の記事については、「ビカルタミド」の概要を参照ください。

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