その他の活性
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/01/06 01:15 UTC 版)
ビカルタミドは、前臨床研究において、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6を含む特定のシトクロムP450酵素の阻害薬または誘導薬として作用する事が確認されているが、最大150mg/日の投与を受けたヒトにおいては、その証拠は見いだされなかった。また、in vitro では、CYP27A1(コレステロール27水酸化酵素)の強力な阻害剤として、また、CYP46A1(コレステロール24水酸化酵素)の阻害剤として同定されているが、in vivo またはヒトでの評価・確認はまだ行われておらず、臨床的意義は不明である。ビカルタミドは、P-糖タンパク質(ABCB1)阻害剤である事が判明している。他の第一世代のNSAAやエンザルタミドと同様に、in vitro でGABAA受容体を介した電気信号に対して弱い非競合的阻害剤として作用する事が確認されている(IC50=5.2μM)。しかし、エンザルタミドとは異なり、ビカルタミドには痙攣などの中枢性の副作用は認められておらず、この知見の臨床的意義は不明である。
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