メシリナム
| 分子式： | C15H23N3O3S |
| その他の名称： | アムジノシリン、Ro-10-9070、Amdinocillin、6α-[[(Hexahydro-1H-azepin-1-yl)methylene]amino]penicillanic acid、Mecillinam、メシリナム、ペニシリンHx、ヘキサシリン、ヘキサペン、Hexapen、Hexacillin、Penicillin Hx、コアクチン、セレキシジン、Coactin、FL-1060、Selexidine |
| 体系名： | 6α-[[[(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン)-1-イル]メチレン]アミノ]ペニシラン酸、6α-[[(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)メチレン]アミノ]ペニシラン酸 |
メシリナム
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2025/09/01 21:05 UTC 版)
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| 遺伝子治療 | |
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| 臨床データ | |
| 商品名 | Coactin, Leo, Selexid, Selexidin |
| AHFS/Drugs.com | 国別販売名(英語) International Drug Names |
| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | Intravenous, intramuscular |
| ATCコード |
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| 生理学データ | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態学データ | |
| 生体利用率 | Negligible |
| タンパク結合 | 5 to 10% |
| 代謝 | Some hepatic metabolism |
| 消失半減期 | 1 to 3 hours |
| 排泄 | Renal and biliary, mostly unchanged |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox ダッシュボード (EPA) |
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| ECHA InfoCard | 100.046.601 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C15H23N3O3S |
| 分子量 | 325.43 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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SMILES
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| データページ | |
  (what is this?) (verify) |
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メシリナム（Mecillinam（INN））またはアムジノシリン（Amdinocillin（USAN））は、ペニシリン結合タンパク質2（PBP2）に特異的に結合するアミジノペニシリン系の拡張スペクトルペニシリン系抗生物質であり[2]、グラム陰性菌に対してのみ活性があると考えられている。主に尿路感染症の治療に使用され、腸チフスやパラチフス熱の治療にも使用されている[3][4]。メシリナムは経口バイオアベイラビリティが非常に低いため、経口活性プロドラッグであるピブメシリナムが開発された。
医療用
メシリナムは、感受性の高いグラム陰性菌による感染症、特に大腸菌により最も一般的に引き起こされる尿路感染症の治療に使用される[5]。メシリナムは、緑膿菌とプロテウス属の一部の種を除く、ほとんどの病原性グラム陰性菌に対して活性がある[6]。また、いくつかの研究では、メシリナムが尿中で非常に高濃度になるためか、グラム陽性菌ではあるがStaphylococcus saprophyticus感染症の治療に他の抗生物質と同等の効果があることも判明している[1]。
尿路感染症の原因菌におけるメシリナムに対する薬剤耐性は、導入以来、世界的に非常に低いままである；2003年にヨーロッパ16か国とカナダで実施された研究によると、耐性菌の割合は1.2％（大腸菌）から5.2％（Proteus mirabilis）であった[7]。ヨーロッパとブラジルで行われた別の大規模な研究でも、同様の結果が得られた。例えば、大腸菌の95.9％がメシリナムに対して感受性であった[8]。
副作用
メシリナムの副作用の特性は、他のペニシリン系抗生物質と同様である[2]。最も一般的な副作用は、発疹と吐き気や嘔吐などの胃腸障害である[1]。
歴史
コードネームFL 1060であるメシリナムは、デンマークの製薬会社Leo Pharmaceutical Products（現レオ ファーマ）によって開発された。科学論文に初めて記載されたのは1972年である[9][10]。
出典
- ^ a b c “Pivmecillinam in the treatment of urinary tract infections”. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy 46 (Suppl A): 35–39. (August 2000). doi:10.1093/jac/46.suppl_1.35. PMID 10969050.
- ^ a b “Amdinocillin: a novel penicillin. Antibacterial activity, pharmacology and clinical use”. Pharmacotherapy 5 (1): 1–10. (1985). doi:10.1002/j.1875-9114.1985.tb04448.x. PMID 3885172.
- ^ “Mecillinam: a new antibiotic for enteric fever”. British Medical Journal 2 (6026): 14–15. (July 1976). doi:10.1136/bmj.2.6026.14. PMC 1687648. PMID 820402.
- ^ “The treatment of enteric fever with mecillinam”. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy 3 (Suppl B): 101–102. (July 1977). doi:10.1093/jac/3.suppl_b.101. PMID 408321.
- ^ “[National S3 guideline on uncomplicated urinary tract infection: recommendations for treatment and management of uncomplicated community-acquired bacterial urinary tract infections in adult patients] [National S3 guideline on uncomplicated urinary tract infection: recommendations for treatment and management of uncomplicated community-acquired bacterial urinary tract infections in adult patients]” (ドイツ語). Der Urologe. Ausg. A 50 (2): 153–169. (February 2011). doi:10.1007/s00120-011-2512-z. PMID 21312083.
- ^ “Amdinocillin (Mecillinam)”. Point-of-Care Information Technology ABX Guide. Johns Hopkins University (2008年8月28日). 2009年2月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年9月1日閲覧。 Retrieved on August 31, 2008. Freely available with registration.
- ^ “An international survey of the antimicrobial susceptibility of pathogens from uncomplicated urinary tract infections: the ECO.SENS Project”. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy 51 (1): 69–76. (January 2003). doi:10.1093/jac/dkg028. PMID 12493789.
- ^ “Surveillance study in Europe and Brazil on clinical aspects and Antimicrobial Resistance Epidemiology in Females with Cystitis (ARESC): implications for empiric therapy”. European Urology 54 (5): 1164–1175. (November 2008). doi:10.1016/j.eururo.2008.05.010. PMID 18511178.
- ^ “6 -amidinopenicillanic acids--a new group of antibiotics”. Nature 236 (66): 135–137. (April 1972). doi:10.1038/236135c0. PMID 4402006.
- ^ “Mecillinam (FL 1060), a 6beta-amidinopenicillanic acid derivative: bactericidal action and synergy in vitro”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 8 (3): 271–276. (September 1975). doi:10.1128/aac.8.3.271. PMC 429305. PMID 170856.
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