プロテアーゼ阻害剤
Protease inhibitor
【概要】 感染細胞の中でHIVの部品が作られる時、HIV蛋白(gag-pol)を切り出す"はさみ"の役割がHIVプロテアーゼ。はさみの刃にはまり込んで働きを邪魔する薬があれば、成熟HIVができない。プロテアーゼ阻害剤は成熟した感染性のHIVができるのを食い止めることになる。
【種類】 現在市販されているものは、サキナビル、インジナビル、リトナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ロピナビル、アタザナビル、フォスアンプレナビル、そして海外ではチプラナビルがある。1日に必要なカプセル数や服薬回数が少なくなる傾向がある。
【効果】 一般に血液のウイルス量をおよそ10分の１から100分の１近くまで減らす能力がある。蛋白分解酵素の構造を決める遺伝子に変化が起これば耐性が発生する可能性がある。1ケ所よりも数ケ所と変異が蓄積して高度耐性となるようだ。また交差耐性の問題もある。
《参照》 サキナビル、 インジナビル、 リトナビル、 ネルフィナビル、 アンプレナビル、 ロピナビル、 アタザナビル、 耐性、 交差耐性
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