Β受容体遮断薬

デジタル大辞泉

ベータじゅようたい‐しゃだんやく【ベータ受容体遮断薬／β受容体遮断薬】

読み方：べーたじゅようたいしゃだんやく

⇒ベータ遮断薬

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交感神経β受容体遮断薬

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/04/09 05:42 UTC 版)

交感神経β受容体遮断薬（こうかんしんけいベータじゅようたいしゃだんやく、英 beta-adrenergic blocking agent; beta blocker）とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、β受容体のみに遮断作用を示す薬剤のこと。β遮断薬（ベータしゃだんやく）、βブロッカーなどとも呼ばれる。臨床的には降圧薬や労作性狭心症患者の狭心症状予防、不整脈（心房細動、洞性頻脈、期外収縮時の心拍数低下）、心不全患者の心機能改善や突然死亡、心筋梗塞の心保護（予後改善）などの循環器疾患に対して用いられる。

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β受容体遮断薬

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/08/08 07:09 UTC 版)

「狭心症治療薬」の記事における「β受容体遮断薬」の解説

交感神経β受容体のサブタイプの一つであるβ1受容体に対してリガンドであるアドレナリンが結合するとGタンパク質の一種であるGsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼ(AC)の活性化を引き起こす。これによりサイクリックAMP(cAMP)の形成を促進が生じ、β作用が発現する。心臓ではβ1受容体が豊富に発現しており、心拍数の増加や心筋収縮力の増強を引き起こすことが知られている。結果として心臓の酸素消費量が増大し、狭心症発作を引き起こしやすくなる。β受容体の阻害薬は運動時の血圧上昇及び心臓の仕事量を減少させるため、特に労作型狭心症に対して有効である。一方で冠スパズムにより引き起こされる狭心症発作に対しては有効性が認められない。また、狭心症に加えて心不全を合併している患者に対して使用する際には十分な観察が必要である。β受容体遮断薬の投与中は細胞表面のβ受容体発現が増強しており、突然の投与中止により強いβ作用が引き起こされる可能性があるため中止する際には時間をかけて徐々に投与量を減らしていく。なお、気管支平滑筋の弛緩を引き起こすβ2受容体に対しての遮断活性が高い薬物は気管支喘息患者への投与禁忌となっている。 アテノロール(Atenolol) インデノロール(Indenolol) ピンドロール(Pindolol) カルベジロール(Carvedilol) セリプロロール(Celiprolol) カルテオロール(Carteolol) アセブトロール(Acebutolol) ナドロール(Nadolol) ニプラジロール(Nipradiolo) ビソプロロール(Bisoprolol) ベタキソロール(Betaxolol) メトプロロール(Metoprolol) プロプラノロール(Propranolol) チリソロール(Tilisolol) アルプレノール(Alprenolol) ブフェトロール(Bufetolol) オクスプレノロール(Oxprenolol)

β受容体遮断薬

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/05/05 19:12 UTC 版)

「高血圧治療薬」の記事における「β受容体遮断薬」の解説

詳細は「交感神経β受容体遮断薬」を参照 α受容体遮断薬と同じようにβ受容体遮断薬にも非選択的なものと選択的β1受容体遮断薬が存在する。例えばプロプラノロールは非選択的なβ受容体遮断薬であるが、血管平滑筋の弛緩効果をもたらすβ2受容体を阻害することはむしろ血圧を上昇させる。しかし、β1受容体阻害による心拍数・心拍出量の減少および腎臓傍糸球体細胞からのレニン放出抑制（血圧低下）とβ2受容体阻害による血圧上昇を比較した場合にβ1受容体の作用が優位であり、結果として血圧は低下する。また、β2受容体は気管支拡張にも関与しており、β2受容体遮断により気道狭窄が引き起こされるため気管支喘息の患者に対しての使用は禁忌とされる。それに対してβ1受容体選択的遮断薬はβ2受容体遮断作用を持たないことから比較的安全に使用することができる。 βブロッカーは他の降圧薬に比べて心血管系イベントの抑制効果は低く、高齢者、耐糖能障害者には第一選択とはならない。しかし心臓のリモデリング作用があるために狭心症、心筋梗塞、頻脈性不整脈、大動脈解離、心不全を合併を合併する高血圧では良い適応となる。併用療法ではサイアザイド系利尿薬との併用は代謝面で不利益があると考えられている。 添付文章上はβブロッカーは喘息、高度徐脈では使用禁忌、耐糖能障害、閉塞性肺疾患、末梢動脈疾患にて慎重投与となっている。βブロッカーの使い分けのパラメータとしてはβ1選択性、内因性交感神経刺激作用（ISA）、α遮断作用、脂溶性、水溶性といったものがあげられる。おもな使い分けとしては若年中年の狭心症を合併した高血圧の場合はβ1選択性のあるテノーミン（アテノロール Atenolol）、メインテート（ビソプロロール Bisoprolol）、アーチスト（カルベジロール Carvedilol）などが好まれる。高齢者で心拍数の低下が気になる場合はセレクトール（セリプロロール Celiprolol）などISAがあるものが好まれる。脂質代謝など代謝面への副作用が気になる場合はαβ遮断薬であるアーチスト（カルベジロール）が好まれ、慢性腎臓病に対する治療にはセロケン（メトプロロール Metoprolol）、アーチストが好まれる。

β受容体遮断薬

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/04/09 05:42 UTC 版)

「交感神経β受容体遮断薬」の記事における「β受容体遮断薬」の解説

コンセンサスを得られているβ遮断薬の使い分けはほとんど存在せず、上記特性を踏まえて個々の症例に合わせて処方されていく。高血圧の第二選択薬、労作性狭心症、頻脈性不整脈にはテノーミンやメインテートなど1日1回で良いことからよく用いられる。心不全や心筋梗塞後患者には、アーチストを1日2回やメインテートを1日1回投与で少量(通常量の1/8量)から使用される。アーチストやメインテートは、基礎・動物実験で抗酸化作用も報告されているが、臨床での抗酸化作用のデータは両剤とも乏しい。動悸に対する頓用としてはインデラルが、また1日2回投与を行う場合はセロケン、高血圧や心房細動患者の心拍数コントロール薬としてはメインテート、心不全患者にはアーチストが用いられることが多いが、これらは地域、施設によって傾向が大きく異なる。 分類一般名商品名一日投与量脂溶性/水溶性β1非選択性、ISA(+) ボピンドロール(Bopindolol) サンドノーム 1～2mg分1 脂溶性 ピンドロール(Pindolol) カルビスケンR 20mg分1 チモロール(Timolol) ジクロロイソプレナリン(Dicholoroisoprenaline) アルプレノロール(Alprenolol) カルテオロール(Carteolol) ミケラン 10～20mg分2 水溶性 インデノロール(Indenolol) ブニトロロール(Bunitrolol) ペンブトロール(Penbutolol) ベータプレシン β1非選択性、ISA(-) プロプラノロール(Propranolol) インデラル 30～60mg分3 脂溶性 ナドロール(Nadolol) ナディック 30～60mg分1 水溶性 ニプラジロール(Nipradilol) ハイパジール 6～12mg分1 チリソロール(Tilisolol) セレカル β1選択性、ISA(+) アセブトロール(Acebutolol) アセタノール 200～400mg分2 脂溶性 セリプロロール(Celiprolol) セレクトール 100～400mg分1 β1選択性、ISA(-) メトプロロール(Metoprolol) セロケン 40～80mg分2 脂溶性 ロプレソール アテノロール(Atenolol) テノーミン 25～50mg分1(最大100mg) 水溶性 ビソプロロール(Bisoprolol) メインテート 5mg分1,AF2.5mg,HF0.625～5mg ベタキソロール(Betaxolol) ケルロング 5～10mg分1 脂溶性 プラクトロール(Practolol) ベバントロール(Bevantolol) β2受容体選択的遮断薬 ブトキサミン(Butoxamine) 市販薬なし αβ非選択性遮断薬ISA(-) カルベジロール(Carvedilol) アーチスト 10～20mg分1、HF2.5～20mg分2 脂溶性 アモスラロール(Amosulalol) ローガン 20～40mg分2 水溶性 アロチノロール(Arotinolol) アルマール 10～20mg分2 ラベタロール(Labetalol) トランデート 150mg分3