FAK阻害剤
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/09/11 03:07 UTC 版)
FAKは多くのがんに関与しているため、FAKを阻害する薬剤の探索と評価が行われている。例えば2010年の時点では、PF-573228(PF-228)、PF-562271(PF-271)、NVP-226、Y15 (1,2,4,5-benzenetetraamine tetrahydrochloride)、PND-1186などが開発されている。 2013年までに、GSK2256098とPF-573228は少なくとも第I相試験が完了している。 2014年時点で臨床試験が行われている他のFAK阻害剤には、VS-6062(PF-562271)、VS-6063(PF-04554878 デファクチニブ)、VS-4718(PND-1186)がある。これらは全てATP競合型キナーゼ阻害剤である。VS-6063はKRAS変異型非小細胞肺癌(英語版)の患者に対する第II相試験(Trial ID: NCT01951690)が行われており、腫瘍と関係したINK4a/Arfとp53の変異に対して応答がどのように依存しているかの試験が行われている。 2015年、VS-6063の中皮腫に対する臨床試験は有効性を示せず早期終了した
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