レバロルファン
レバロルファン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2025/08/16 23:54 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| データベースID | |
| CAS番号 |
152-02-3 |
| ATCコード | none |
| PubChem | CID: 5359371 |
| ChemSpider | 4514267 |
| UNII | 353613BU4U |
| ChEMBL | CHEMBL1254682 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 283.42 g·mol−1 |
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レバロルファン（Levallorphan（INN、BAN；USAN）、levallorphan tartrate；商品名Lorfan、Naloxifan、Naloxiphan）は、オピオイド鎮痛薬およびオピオイドアンタゴニスト・解毒剤として使用されるモルフィナン系のopioid modulatorである[1][2][3] 。μ-オピオイド受容体（MOR）のアンタゴニストおよびκ-オピオイド受容体（KOR）のアゴニストとして作用し[4]、その結果、モルヒネのようなintrinsic activityの高いより強力な薬物の作用を遮断すると同時に鎮痛作用をもたらす[5]。
レバロルファンは以前は全身麻酔に広く使用されており、主に外科麻酔の導入に使用されるオピオイド鎮痛薬やバルビツール酸系により生じる呼吸抑制を逆転させ、（KORアゴニズムを介して）鎮痛効果を維持するために使用されていた。現在では、新薬のナロキソンが代わりに使用される傾向にあるため、この目的で使用されることはあまりない。レバロルファンはまた、主ににおいて、オピオイド鎮痛薬の副作用を軽減するために併用され、MORのフルアゴニストと併用されるごく少量のレバロルファンは、後者が単独で使用される場合よりも大きな鎮痛をもたらす[6]。レバロルファンとペチジン（メペリジン）の併用は実際に頻繁に使用されたため、Pethilorfanとして知られる標準化された製剤が利用可能であった[7]。
KORのアゴニストとして、レバロルファンは十分な用量で、幻覚、解離、その他のpsychotomimetic作用、不快、不安、せん妄、めまい、失見当識、現実感喪失、feelings of drunkenness、妄想、偏執病、bizarre, unusual, or disturbingな夢などの重度の精神反応を引き起こすことがある[8][9][10]。
関連項目
出典
- ^ The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. (14 November 2014). pp. 731–. ISBN 978-1-4757-2085-3
- ^ Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 978-3-88763-075-1
- ^ Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. (6 December 2012). pp. 164–. ISBN 978-94-011-4439-1
- ^ Goodman & Gilman (2001). The Pharmacological Basis of Therapeutics (10th ed.). McGraw Hill Medical Publishing. p. 602. ISBN 978-0-07-135469-1
- ^ “Serotonin and norepinephrine uptake inhibiting activity of centrally acting analgesics: structural determinants and role in antinociception”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 274 (3): 1263–70. (September 1995). doi:10.1016/S0022-3565(25)10630-7. PMID 7562497.
- ^ “Use of premixed pethidine and antagonists in obstetrical analgesia; with special reference to cases in which levallorphan was used”. British Medical Journal 2 (5156): 859–62. (October 1959). doi:10.1136/bmj.2.5156.859. PMC 1990381. PMID 13805887.
- ^ “An evaluation of a combination of pethidine and levallorphan ("pethilorfan") in labour”. The Medical Journal of Australia 49 (2): 499–503. (September 1962). doi:10.5694/j.1326-5377.1962.tb20494.x. PMID 14000851.
- ^ Psychiatric Presentations of Medical Illness: Somatopsychic Disorders. Springer Science & Business Media. (6 December 2012). pp. 364–. ISBN 978-94-011-7677-4
- ^ American Hospital Formulary Service Drug Information. authority of the Board of Directors of the American Society of Hospital Pharmacists. (1984). p. 664
- ^ Williams, John B. (1963). Narcotics. Wm. C. Brown Company. p. 203
固有名詞の分類
| 医薬品 |
セレギリン チアミラールナトリウム レバロルファン 石田散薬 セフジトレンピボキシル |
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