クロフィブラートとは? わかりやすく解説

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クロフィブラート

分子式C12H15ClO3
その他の名称アトロレン、アルテビル、シチフルス、アテロプロント、アンドロトール、クロフィブラート、CPIB、Artevil、Atrolen、AY-61123、Androtor、Citiflus、ICI28257、NSC-79389、Clofibrate、Atheropront、2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropanoic acid ethyl、アモトリル、アトロミドS、アトロミジン、アテクロン、アテリオサン、アナパルトン、レコリプ、スクレロメクセ、Atromid S、Amotril、ICI-28257、セロチネックス、Misclerone、Claripex CPIB、Clofibrat、Lipavlon、EPIB、Clobren SF、Caripex、Lipavil、Cartagyl、アジオニル、クラリペックス、クロブレンSF、リパブロン、クラリペックスCPIB、ミスクレロン、カルタギル、カリペックス、リパビル、Anparton、Hyclorate、Lipomid、Ateriosan、Ateculon、ネオアトロミド、ヒクロラート、リポミド、Atromidin、ECPIB、Azionyl、2-(p-Chlorophenoxy)-2-methylpropionic acid ethyl ester、2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropanoic acid ethyl ester、2-(4-Chlorophenoxy)isobutyric acid ethyl ester、2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropionic acid ethyl ester、Clofibric acid ethyl esterクロフィブル酸エチル、クロフィブレート、エチル-(p-クロロフェノキシ)イソブチレート、2-Methyl-2-(4-chlorophenoxy)propanoic acid ethyl ester、ビノグラック、Binograc、Claripex、Skleromexe、Serotinex、Neo-Atromid、Recolip、Ethyl (p-chlorophenoxy)isobutyrate
体系名:2-メチル-2-(4-クロロフェノキシ)プロピオン酸エチル、2-(p-クロロフェノキシ)イソ酪酸エチル、2-(4-クロロフェノキシ)イソ酪酸エチル、2-(4-クロロフェノキシ)-2-メチルプロピオン酸エチル、2-(p-クロロフェノキシ)-2-メチルプロピオン酸エチル、2-(4-クロロフェノキシ)-2-メチルプロパンエチル、2-メチル-2-(4-クロロフェノキシ)プロパン酸エチル


クロフィブラート

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2024/08/21 23:09 UTC 版)

クロフィブラート
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
胎児危険度分類
法的規制
  • US: Discontinued
投与経路 By mouth
薬物動態データ
血漿タンパク結合 Variable, 92–97% at therapeutic concentrations
代謝 Hydrolyzed to clofibric acid; hepatic glucuronidation
半減期 Highly variable; average 18–22 hours. Prolonged in renal failure
排泄 Renal, 95 to 99%
識別
CAS番号
637-07-0 
ATCコード C10AB01 (WHO)
PubChem CID: 2796
IUPHAR/BPS 2667
DrugBank DB00636 
ChemSpider 2694 
UNII HPN91K7FU3 
KEGG D00279  
ChEBI CHEBI:3750 
ChEMBL CHEMBL565 
化学的データ
化学式 C12H15ClO3
分子量 242.70 g·mol−1
物理的データ
沸点 148 °C (298 °F)
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クロフィブラート(Clofibrate)は、血中高コレステロールおよび高トリグリセリド値のコントロールに用いられるフィブラート系脂質低下剤である。リポタンパク質リパーゼ活性を高めてVLDLからLDLへの変換を促進し、VLDLを減少させる。また、HDLを増加させる効果もある。

米国で1963年に医療用として承認された[1]が、2002年に副作用の問題で販売が中止された。

日本では1985年8月に承認され[2]:1、現在も流通している。

効能又は効果

高脂質血症

副作用

重大な副作用

横紋筋融解症、無顆粒球症

合併症と問題点

SIADH(抗利尿ホルモン(ADH、バソプレッシン)不適合分泌症候群)を誘発する可能性がある。また、胆嚢内にコレステロール結石を形成する可能性がある。

虚血性心疾患の一次予防に関する世界保健機関(WHO)協賛観察研究(平均観察期間:投与中5.3年、投与終了後7.9年)では、血清コレステロールの低下にもかかわらず、非投与の高コレステロール群に比べて高い死亡率(投与中で47%、投与後で5%増加)が確認された。死因は心臓疾患以外も含む様々な原因によるもので、未だ「説明不能」である[3]

参考資料

  1. ^ (英語) Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. (2006). p. 474. ISBN 9783527607495. https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA474 
  2. ^ クロフィブラートカプセル250mg インタビューフォーム”. PMDA. 2021年4月25日閲覧。
  3. ^ “WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators”. Lancet 2 (8403): 600–4. (September 1984). doi:10.1016/s0140-6736(84)90595-6. PMID 6147641. 


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