アジドチミジン
Azidothymidine
【概要】 1987年に世界で最初に発売された核酸系逆転写酵素阻害剤の一般名で略号はAZT、別名はジドブジン(ZDV)。商品名はレトロビル、発売はグラクソ・スミスクライン(GSK)社。日本では1カプセル100mgの剤形だけで、薬価は352.4円。エイズ治療薬研究班では注射剤、シロップ剤を確保している。
【効果】 HIVの逆転写酵素の邪魔をする。単独では早くて開始後2ケ月で耐性が発生するので、ddI、ddC、3TC、ABCと併用する。d4Tとは組み合わせない。初回ではddIか3TCとの併用が多い。
【使い方】日本人では１日量は400～600mgの範囲。2～4回に分けて内服。3TCとの合剤であるコンビビルなら1日2回になる。
【副作用】短期的：吐き気、嘔吐、頭痛などで2週間以内に慣れる。それ以後では貧血、白血球減少、筋肉痛、脂肪肝を伴う乳酸アシドーシス。
【耐性遺伝子型】一次：K70R、T215Y/F。二次：M41L, E44A/D, D67N, V118I, L210W, K219Q/E。
《参照》 核酸系逆転写酵素阻害剤、 コンビビル、 耐性、 エイズ治療薬研究班
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