ガバペンチン
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/11/28 09:37 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 投与方法 | 経口 |
| 薬物動態データ | |
| 血漿タンパク結合 | 3%未満 |
| 代謝 | ほぼ代謝されない |
| 半減期 | 5-7時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別 | |
| CAS番号 | 60142-96-3 |
| ATCコード | N03AX12 (WHO) |
| PubChem | CID: 3446 |
| DrugBank | APRD00015 |
| KEGG | D00332 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C9H17NO2 |
| 分子量 | 171.237 g/mol |
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ガバペンの適応は、他の抗てんかん薬の効果が認められない際の補助薬である。レグナイトの適応は、慎重に国際的な診断基準に従い、中等度から高度の他が原因でないむずむず脚症候群である。
歴史
ガバペンチンは1973年、ワーナー・ランバート（Warner Lambert、現：ファイザー）の西ドイツ研究所で、抗てんかん薬として合成された。イギリスおよびアメリカ合衆国で、成人におけるてんかんの部分発作に対する併用療法として承認され、1999年以降、欧州連合・アメリカで小児の適応を取得後は、アジアを含め世界中で抗てんかん薬として広く使用されている。[要出典]
日本では1993年に臨床試験が開始され、国内外の臨床試験の結果、既存の抗てんかん薬では発作の抑制が不十分な部分発作に、併用での有用性が認められた。2006年に製造販売承認を取得し、同年9月25日に発売を開始した。
ワーナー・ランバートの医療情報担当者が、承認外の11の適応に効くと医師に病気喧伝し、適応外使用を勧めていたことが、1996年の内部告発と提訴をきっかけに判明。全米各地で団体訴訟が発生した[要出典]。これにはFDAの承認を取得した帯状疱疹後神経痛も含む。
2003年に誇大宣伝などの独占禁止法違反で、アメリカ合衆国連邦政府による調査が実施され、この結果ファイザーは、2003年末に4億2700万米ドル以上の巨額の引当金を計上した。[要出典]
適応
ガバペンの日本での適応
- 他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作（二次性全般化発作を含む）に対する抗てんかん薬との併用療法
国内臨床試験において、単独投与での使用経験はない[4]。
レグナイトの適応
- 中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）
使用上の注意として、国際レストレスレッグス症候群研究グループの診断基準および重症度スケールに基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみとされる。特発性とは他が原因でないということである。たとえば、薬物または物質による睡眠関連運動障害のひとつとして、ドーパミン受容体を遮断する抗精神病薬による錐体外路症状がある[5]。
有効性
難治性慢性咳嗽への二重盲検試験にて有用性が確認された[6]。
- ^ Baillie, J Kenneth; Ian Power (2006-01). “The mechanism of action of gabapentin in neuropathic pain”. Current Opinion in Investigational Drugs (London, England: 2000) 7 (1): 33–9 2009年4月19日閲覧。.
- ^ https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00052158
- ^ https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00060660
- ^ “ガバペン錠”. 2015年8月31日閲覧。
- ^ アメリカ睡眠医学会 『睡眠障害国際分類第2版診断とコードの手引』医学書院、2010年7月、189-190、195 -196頁。ISBN 978-4-260-00917-1。、ICSD-2, American Academy of Sleep Medicine, 2005.
- ^ The Lancet, Early Online Publication, 28 August 2012.
- ^ “Postmarket Drug Safety Information for Patients and Providers > Information for Healthcare Professionals: Suicidal Behavior and Ideation and Antiepileptic Drugs”. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (2008年1月31日). 2013年1月15日閲覧。
- ^ テグレトール錠100mg／テグレトール錠200mg／テグレトール細粒50% デパケン錠100mg／デパケン錠200mg ラミクタール錠小児用2mg／ ラミクタール錠小児用5mg／ ラミクタール錠25mg／ ラミクタール錠100mg トピナ錠25mg／トピナ錠50mg／トピナ錠100mg添付文書情報（独立行政法人医薬品医療機器総合機構）
- ^ a b c Mersfelder TL, Nichols WH (March 2016). “Gabapentin: Abuse, Dependence, and Withdrawal”. The Annals of Pharmacotherapy 50 (3): 229–33. doi:10.1177/1060028015620800. PMID 26721643.
- ^ a b “How addictive are gabapentin and pregabalin? A systematic review”. European Neuropsychopharmacology 27 (12): 1185–1215. (December 2017). doi:10.1016/j.euroneuro.2017.08.430. PMID 28988943.
- ^ “On the addictive power of gabapentinoids: a mini-review”. Psychiatria Danubina 30 (2): 142–149. (June 2018). doi:10.24869/psyd.2018.142. PMID 29930223.
- ^ “ガバペン錠200mg／ガバペン錠300mg／ガバペン錠400mg 添付文書” (2016年4月). 2016年11月4日閲覧。
- ^ “レグナイト錠300mg 添付文書” (2016年4月). 2016年11月4日閲覧。
- 1 ガバペンチンとは
- 2 ガバペンチンの概要
- 3 代謝
- 4 出典
- ガバペンチンのページへのリンク
