SARS-CoV-2 PLpro阻害剤
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/06/08 14:33 UTC 版)
「パパイン様プロテアーゼ」の記事における「SARS-CoV-2 PLpro阻害剤」の解説
15年前から、多くの研究がPLpro阻害剤の開発に焦点を当ててきた。その結果、天然元素からナフタレン化合物まで、幅広い反応性化合物が発見された(表参照)。これらの種類の中で、ナフタレン化合物は、プロテイナーゼ阻害の有効性が最も注目されている阻害剤のグループである。 最近の研究では、GRL0617(SARS-CoV PLproの最も強力な阻害剤の1つとして前のセクションですでに説明したナフタレン阻害剤グループの化合物)がSARS-CoV-2 PLpro活性をIC50 2.2±0.3 μMで阻害できることがすでに明らかになっているが、これはSARS-CoV阻害剤24がSARS-CoV PLproに対して開発した効果(0.6±0.1 μM)よりも有意に低い。その結果、GRL0617は、CoV PLproの最も有望な阻害剤の1つとして、また、両方のタンパク質の原子レベルでの阻害機構を研究するための興味深い手段として言及されている。
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