SARS-CoV-2 PLpro阻害剤とは? わかりやすく解説

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SARS-CoV-2 PLpro阻害剤

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2022/06/08 14:33 UTC 版)

パパイン様プロテアーゼ」の記事における「SARS-CoV-2 PLpro阻害剤」の解説

15年前から、多く研究PLpro阻害剤開発焦点当ててきた。その結果天然元素からナフタレン化合物まで、幅広い反応性化合物発見された(表参照)。これらの種類の中で、ナフタレン化合物は、プロテイナーゼ阻害有効性が最も注目されている阻害剤グループである。 最近の研究では、GRL0617(SARS-CoV PLproの最も強力な阻害剤1つとして前のセクションですでに説明したナフタレン阻害剤グループ化合物)がSARS-CoV-2 PLpro活性IC50 2.2±0.3 μM阻害できることがすでに明らかになっているが、これはSARS-CoV阻害剤24SARS-CoV PLproに対して開発した効果0.6±0.1 μM)よりも有意に低い。その結果、GRL0617は、CoV PLproの最も有望な阻害剤1つとして、また、両方タンパク質原子レベルでの阻害機構研究するための興味深い手段として言及されている。

※この「SARS-CoV-2 PLpro阻害剤」の解説は、「パパイン様プロテアーゼ」の解説の一部です。
「SARS-CoV-2 PLpro阻害剤」を含む「パパイン様プロテアーゼ」の記事については、「パパイン様プロテアーゼ」の概要を参照ください。

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