ＳＮ‐３８
| 分子式： | C22H20N2O5 |
| その他の名称： | SN-38、EHCPT、(4S)-4,11-Diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione、(4S)-4,9-Dihydroxy-4α,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14-dione、(4S)-4,9-Dihydroxy-4,11-diethyl-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione、(4S)-4,11-ジエチル-4,9-ジヒドロキシ-1H-ピラノ[3,4:6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-3,14(4H,12H)-ジオン、7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシン、7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin、(4S)-9-Hydroxy-4-hydroxy-4,11-diethyl-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione、(5S)-3,2-(6-Hydroxy-4-ethylquinoline-2,3-diylmethylene)-5α-hydroxy-5-ethyl-1,6(2H,8H)-dioxo-7-oxaisoquinoline、NK-012、(4S)-4β,9-Dihydroxy-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14-dione、(4S)-4β,9-Dihydroxy-4,11-diethyl-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
| 体系名： | (4S)-4,11-ジエチル-4β,9-ジヒドロキシ-1H-ピラノ[3',4':6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-3,14(4H,12H)-ジオン、4α,11-ジエチル-4β,9-ジヒドロキシ-1H-ピラノ[3',4':6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-3,14(4H,12H)-ジオン、[(4S)-4α-エチル-4,9-ジヒドロキシ-11-エチル-1H-ピラノ[3',4':6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン]-3,14(4H,12H)-ジオン、(4S)-4,11-ジエチル-4,9-ジヒドロキシ-1H-ピラノ[3',4':6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-3,14(4H,12H)-ジオン、(4S)-4,9-ジヒドロキシ-4α,11-ジエチル-3,4,12,14-テトラヒドロ-1H-ピラノ[3',4':6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-3,14-ジオン、(4S)-4,9-ジヒドロキシ-4,11-ジエチル-1H-ピラノ[3',4':6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-3,14(4H,12H)-ジオン、(4S)-9-ヒドロキシ-4-ヒドロキシ-4,11-ジエチル-1H-ピラノ[3',4':6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-3,14(4H,12H)-ジオン、(5S)-3,2-(6-ヒドロキシ-4-エチルキノリン-2,3-ジイルメチレン)-5α-ヒドロキシ-5-エチル-1,6(2H,8H)-ジオキソ-7-オキサイソキノリン、(4S)-4β,9-ジヒドロキシ-4,11-ジエチル-3,4,12,14-テトラヒドロ-1H-ピラノ[3',4':6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-3,14-ジオン、(4S)-4β,9-ジヒドロキシ-4,11-ジエチル-1H-ピラノ[3',4':6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-3,14(4H,12H)-ジオン |
SN-38
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/12/29 03:36 UTC 版)
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別称 7-Ethyl-10-hydroxy-camptothecin | |
| 識別情報 | |
| CAS登録番号 | 86639-52-3 
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| PubChem | 104842 |
| ChemSpider | 94634 
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| UNII | 0H43101T0J
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| ChEBI | |
| ChEMBL | CHEMBL837
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| 6925 | |
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| 特性 | |
| 化学式 | C22H20N2O5 |
| モル質量 | 392.404 g/mol |
| 特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。 | |
SN-38は抗腫瘍効果を有する化合物である。 これはイリノテカンの活性代謝物（カンプトテシン類縁物質 - トポイソメラーゼI阻害剤）であり、イリノテカン自体の1000倍の活性を持つ。In vitro 細胞毒性試験の結果を見ると、SN-38の効力はイリノテカンと比較して2倍から2000倍まで変動する[1]。
SN-38は、カルボキシルエステラーゼによるイリノテカンの加水分解により形成され、UGT1A1によるグルクロン酸抱合により代謝される。
SN-38の代謝不良に繋がるUGT1A1の変異は白人の約10％に存在し、SN-38グルクロニドの形で体から排泄されにくいため、イリノテカンの毒性が上昇する[2]。
SN-38とそのグルクロニドは、胆汁と腸に排泄される。イリノテカンを投与された患者の約25％が経験する下痢および骨髄抑制の症状を引き起こす。
更に、腸管内でSN-38が脱抱合されて再度吸収され腸肝循環するので、下痢が重篤化し易い[3]。
関連項目
- NK012 - SN-38をドラッグデリバリーシステムに組み込んだ製剤
- サシツズマブ ゴビテカン - 細胞毒性薬としてSN-38を使用する抗体薬物複合体
参考文献
- ^ http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=533
- ^ O'Dwyer PJ, Catalano RB (October 2006). “Uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 and irinotecan: practical pharmacogenomics arrives in cancer therapy”. J. Clin. Oncol. 24 (28): 4534–8. doi:10.1200/JCO.2006.07.3031. PMID 17008691.
- ^ “FOLFIRI療法 Q&A”. 東京都病院経営本部. 2021年4月22日閲覧。
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