結合の調節
出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2021/12/31 05:22 UTC 版)
「アロステリック調節因子」の記事における「結合の調節」の解説
アロステリック調節因子の中には、標的となる受容体の構造変化を誘発し、受容体作動物質の結合親和性や有効性を高めるものがある。例えば、ベンゾジアゼピン系やバルビツール酸系の薬剤は、GABAA受容体の陽性アロステリック調節因子(英語版)である。ジアゼパム等のベンゾジアゼピン系薬剤は、GABAA受容体のイオンチャネルのαサブユニットとγサブユニットの間に結合し、チャネルの開口頻度を増加させるが、各開口の持続時間は増加させない。フェノバルビタールの様なバルビツール酸塩は、βサブユニットと結合し、チャネルの開口部の持続時間を増加させるが、開口部の頻度は増加させない。
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