ダコミチニブ
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2024/03/21 00:28 UTC 版)
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| 臨床データ | |
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| 販売名 | ビジンプロ |
| 法的規制 |
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| 投与経路 | 経口投与 |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 80% |
| 血漿タンパク結合 | 98% |
| 代謝 | 肝臓（主にCYP2D6） |
| 半減期 | 61～98 時間 |
| 排泄 | 糞中 79%、尿中3% |
ダコミチニブ （ PF-00299804 ）は、非小細胞肺癌 (non-small cell lung cancer; NSCLC) の治療薬。ファイザー社がビジンプロとして、製造販売する。EGFR (HER 1) およびHER 2、HER 4の選択的かつ不可逆的な阻害剤である[1]。
ダコミチニブはいくつかの第III相臨床試験を終えた。最初の試験の2014年1月の結果は期待外れであり、試験の目的を達成できなかった[2]。[3][4] 追加の第III相試験が行われた[2]。
2017年に、NSCLC（突然変異EGFRによる）についてダコミチニブとゲフィチニブを比較した試験結果が発表された[5]。
2018年8月、ファイザーは、米国FDAおよび欧州医薬品庁に医薬品申請を提出した[6]。
2019年1月、日本でも「EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌」について製造販売を承認された[7]。
効能・効果
EGFR遺伝子変異陽性の手術不能または再発非小細胞肺癌
脚注
- ^ “Dacomitinib”. NCI Drug Dictionary. 2019年2月1日閲覧。
- ^ a b Zosia Chustecka (2014年1月27日). “Dacomitinib Fails in Pretreated Non-small Cell Lung Cancer”. Medscape
- ^ “Blow to Pfizer as dacomitinib fails in lung cancer trials”. pmlive.com. (2014年1月28日)
- ^ “Pfizer Announces Top-Line Results From Two Phase 3 Trials Of Dacomitinib In Patients With Refractory Advanced Non-Small Cell Lung Cancer”. Pfizer Press Release (2014年1月27日). 2019年2月1日閲覧。
- ^
- ^ H. Spreitzer (13 August 2018). “Neue Wirkstoffe - Dacomitinib” (German). Österreichische Apothekerzeitung (17/2018).
- ^ https://www.pfizer.co.jp/pfizer/company/press/2019/2019_01_08.html
外部リンク
- ダコミチニブファクトシート --ファイザー
ダコミチニブ（Vizimpro、ビジンプロ）
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2021/09/02 01:33 UTC 版)
「分子標的治療」の記事における「ダコミチニブ（Vizimpro、ビジンプロ）」の解説
ダコミチニブは、上皮細胞増殖因子受容体 (EGFR, HER 1, ErbB 1)、ヒト上皮細胞増殖因子受容体HER 2 (ErbB 2) およびHER 4 (ErbB 4) のチロシンキナーゼ活性を不可逆的に阻害するチロシンキナーゼ阻害剤である。ErbB受容体ファミリー (EGFR、HER 2、HER 3ならびにHER 4) が形成するホモおよびヘテロダイマーによるシグナル伝達を不可逆的に阻害する。HERファミリーのATP結合部位においてATP結合ポケットのシステイン残基と共有結合する。HER 3はキナーゼ活性を持たずダコミチニブは結合しないが、他のファミリーと形成したヘテロダイマーに作用する。
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