アトリムスチンとは？わかりやすく解説

アトリムスチン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 [(8R,9S,13S,14S,17S)-17-[2-[4-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]butanoyloxy]acetyl]oxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] benzoate;
データベースID
CAS番号;	75219-46-4
PubChem	CID: 6917688
ChemSpider	5292918
UNII	XC0K09B7K4
ChEMBL	CHEMBL2106381
別名	Bestrabucil; Busramustine; KM-2210; Kregan; Estradiol 3-benzoate 17β-((4-(4-(bis(2-chloroethyl)amino)phenyl)-1-oxobutoxy)acetate; 3-Benzoyl-17β-((4-(4-(bis(2-chloroethyl)amino)phenyl)-1-oxobutoxy)acetylestradiol
化学的データ
化学式	C41H47Cl2NO6
分子量	720.73 g·mol−1
	SMILES C[C@]12CC[C@H]3[C@@H](CCc4cc(OC(=O)c5ccccc5)ccc34)[C@@H]1CC[C@@H]2OC(=O)COC(=O)CCCc6ccc(cc6)N(CCCl)CCCl;
	InChI InChI=1S/C41H47Cl2NO6/c1-41-21-20-34-33-17-15-32(49-40(47)29-7-3-2-4-8-29)26-30(33)12-16-35(34)36(41)18-19-37(41)50-39(46)27-48-38(45)9-5-6-28-10-13-31(14-11-28)44(24-22-42)25-23-43/h2-4,7-8,10-11,13-15,17,26,34-37H,5-6,9,12,16,18-25,27H2,1H3/t34-,35-,36+,37+,41+/m1/s1; Key:IFJUINDAXYAPTO-UUBSBJJBSA-N;
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アトリムスチン（英：Atrimustine（INN））（開発コードネームKM-2210、former tentative商品名Kregan）は、ベストラブシル（英：bestrabucil）またはブスラムスチン（英：busramustine）としても知られる細胞増殖抑制性の抗癌剤であり、日本では呉羽化学工業（現クレハ）が乳癌および非ホジキンリンパ腫の治療薬、また骨髄移植レシピエントにおける移植片対宿主病の予防薬として開発中だった^[1]^[2]^[3]。アトリムスチンは、エストラジオールとクロラムブシルのエステルconjugateの安息香酸エステルであり^[4]、乳房や骨などのエストロゲン受容体positive組織に対して標的・部位特異的な細胞増殖抑制をもたらす^[5]^[6]。がん治療薬としてpreregistrationされたが、最終的には開発中止となった^[3]。臨床試験におけるアトリムスチンのエストロゲン作用による副作用には、不正出血と女性化乳房があった^[3]。1980年に初めて特許を取得した^[1]。

脚注

^ ^a ^b ^c J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 897–898. ISBN 978-1-4757-2085-3
^ William Andrew Publishing (22 October 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. pp. 438–. ISBN 978-0-8155-1856-3
^ ^a ^b ^c “Atrimustine – AdisInsight”. Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
^ The Cancer Bulletin. Medical Arts Publishing Foundation. (1987). p. 245
^ Ohsawa N, Yamazaki Z, Wagatsuma T, Isurugi K「[Bestrabacil: a possible target-oriented anticancer agent]」『Gan to Kagaku Ryoho』第11巻第10号、1984年、2115–2124頁、 PMID 6548354。
^ Joji Ishigami (1985). Recent Advances in Chemotherapy: Proceedings of the 14th Internat. Congress of Chemotherapy, Kyoto, 1985. Antimicrobial section; 1. 1 ,1. University of Tokyo Press. p. 52,54,471. ISBN 978-0-86008-385-6

[Elks2014-1] J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 897–898. ISBN 978-1-4757-2085-3

[Publishing2013-2] William Andrew Publishing (22 October 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. pp. 438–. ISBN 978-0-8155-1856-3

[AdisInsight-3] “Atrimustine – AdisInsight”. Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。

[4] The Cancer Bulletin. Medical Arts Publishing Foundation. (1987). p. 245

[pmid6548354-5] Ohsawa N, Yamazaki Z, Wagatsuma T, Isurugi K「[Bestrabacil: a possible target-oriented anticancer agent]」『Gan to Kagaku Ryoho』第11巻第10号、1984年、2115–2124頁、 PMID 6548354。

[Ishigami1985-6] Joji Ishigami (1985). Recent Advances in Chemotherapy: Proceedings of the 14th Internat. Congress of Chemotherapy, Kyoto, 1985. Antimicrobial section; 1. 1 ,1. University of Tokyo Press. p. 52,54,471. ISBN 978-0-86008-385-6

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分子式：	C₄₁H₄₇Cl₂NO₆
その他の名称：	ベストラブシル、KM-2210、Bestrabucil、Estra-1,3,5 (10)-triene-3,17β-diol 3-benzoate 17-[4-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]-1-oxobutoxy]acetate、アトリムスチン、Atrimustine
体系名：	エストラ-1,3,5 (10)-トリエン-3,17β-ジオール3-ベンゾアート 17-[4-[4-[ビス(2-クロロエチル)アミノ]フェニル]-1-オキソブトキシ]アセタート

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ＫＭ‐２２１０

アトリムスチン

関連項目

脚注

「アトリムスチン」の関連用語

IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 [(8R,9S,13S,14S,17S)-17-[2-[4-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]butanoyloxy]acetyl]oxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] benzoate
データベースID
CAS番号	75219-46-4
PubChem	CID: 6917688
ChemSpider	5292918
UNII	XC0K09B7K4
ChEMBL	CHEMBL2106381
別名	Bestrabucil; Busramustine; KM-2210; Kregan; Estradiol 3-benzoate 17β-((4-(4-(bis(2-chloroethyl)amino)phenyl)-1-oxobutoxy)acetate; 3-Benzoyl-17β-((4-(4-(bis(2-chloroethyl)amino)phenyl)-1-oxobutoxy)acetylestradiol^[1]
化学的データ
化学式	C₄₁H₄₇Cl₂N O₆
分子量	720.73 g·mol⁻¹
SMILES C[C@]12CC[C@H]3[C@@H](CCc4cc(OC(=O)c5ccccc5)ccc34)[C@@H]1CC[C@@H]2OC(=O)COC(=O)CCCc6ccc(cc6)N(CCCl)CCCl
InChI InChI=1S/C41H47Cl2NO6/c1-41-21-20-34-33-17-15-32(49-40(47)29-7-3-2-4-8-29)26-30(33)12-16-35(34)36(41)18-19-37(41)50-39(46)27-48-38(45)9-5-6-28-10-13-31(14-11-28)44(24-22-42)25-23-43/h2-4,7-8,10-11,13-15,17,26,34-37H,5-6,9,12,16,18-25,27H2,1H3/t34-,35-,36+,37+,41+/m1/s1 Key:IFJUINDAXYAPTO-UUBSBJJBSA-N
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ＫＭ‐２２１０

アトリムスチン

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