局所麻酔薬
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2023/11/20 00:02 UTC 版)
組成
注射用局所麻酔液は、通常、以下のもので構成されている:[14]
- 局所麻酔薬そのもの
- 通常、水性または単なる滅菌水である溶媒
- 血管収縮薬（必須ではない。本節で後述）
- 還元剤（抗酸化剤）、例えばエピネフリンが使用される場合、還元剤としてメタ重亜硫酸ナトリウムが使用される。
- 防腐剤、例：メチルパラベン
- 緩衝液
時には、局麻が組み合わされることもある。例:
- リドカイン/プリロカイン（EMLA, Eutectic Mixture of Local Anesthetic: 局麻薬共融混合物）
- リドカイン/テトラカイン（Rapydan）
- テトラカイン/アドレナリン/コカイン合剤（TAC）
注射用局麻液は、血管を収縮させることで局所麻酔の持続時間を長くし、それによって麻酔薬を安全に長時間濃度を維持するとともに、出血を抑えるために血管収縮剤（合剤）と混合されることがある[15]。血管収縮剤は、全身循環が注射部位から局所麻酔薬を除去する速度を一時的に低下させるため、血管収縮剤と組み合わせた場合の局麻の最大投与量は血管収縮剤のない同じ局麻と比較して高くなる。時折、この目的のためにコカインが投与されることがある。例としては、以下のようなものがある。
- 塩酸プリロカインとエピネフリン（商品名シタネストフォルテ）
- リドカイン、ブピバカイン、およびエピネフリン（推奨最終濃度はそれぞれ0.5、0.25、および0.5％）
- リドカインとエピネフリンで構成されるイオントカイン
- セプトカイン（商品名セプトドント）、アーティカインとエピネフリンとの配合剤
このタイプの組み合わせ製品の1つは、表面麻酔のために局所的に使用されるTAC（5-12％テトラカイン、1/2000（0.05％、500ppm、1/2パーミル）アドレナリン、4または10％コカイン）である。
局所血管収縮薬の添加
一部の局所麻酔薬はアドレナリンなどを添加して用いられる。これは麻酔薬を使用した部位の血管が収縮するため、麻酔薬が血流などの影響で濃度低下する時間が遅くなるため作用時間が長くなったり、局所に麻酔薬が留まり血中濃度が上昇し難いようにするなどの効果を期待するものである。しかし、糖尿病、甲状腺機能亢進症、高血圧といった全身性疾患を持っている場合は、添付文書上は禁忌とされている[16]。局所麻酔薬へのアドレナリンなどの添加は主にリドカインで行われ、製剤時に添加済みの薬剤も使用されている[16]。
血管収縮剤を使用した局麻薬は、終動脈に灌流されている部位でも安全である[注釈 1]。血管収縮剤入り局麻薬が鼻、耳、指、足指などの四肢に壊死を起こす（終動脈の収縮による）という通説には、1948年のエピネフリン入り市販リドカインの導入以来、壊死の例が報告されていないため根拠がないという反論がある[17]。
光学異性体
光学異性体とは、分子を構成する原子の組成および結合状態は同一であるが、立体構造が異なる分子を言う。メピバカイン、ブピバカイン、ロピバカインには光学異性体が存在する。従来の局所麻酔薬はR体（右旋性）とS体 （左旋性） を等量含んだラセミ体として使用されてきたものの、光学異性体の間で麻酔の効果や心毒性に差が見られることが分かってきた。市販されているロピバカイン製剤であるアナペインは、局所麻酔作用が強く、心血管系への作用が少ないS体のみを製剤化し安全性を高めている。同様に、S体のブピバカインのみを製剤化したものがレボブピバカインである。レボブピバカインは、ラセミ体のブピバカインと比べ効力は同等であるのに対して、心毒性は弱い。
注釈
- ^ 2023年現在の日本では定説がない。
出典
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