水溶性プロドラッグ
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/07/15 02:26 UTC 版)
ミンネリドはトリプトリドの水溶性合成プロドラッグであり、in vivo でトリプトリドに変換される。膵癌マウスモデルを用いた前臨床試験では、“ゲムシタビンより有効性が高いようである。”[要出典] 難治性膵癌対象の第2相臨床試験が2019年1月に完了したが、結果は公表されていない。 グルトリプトリド（トリプトリドのグルコース誘導体）はミンネリドより水溶性が高く毒性が低い。グルトリプトリドはin vitro ではXPBの活性を阻害しないが、in vivo の腫瘍細胞内では作用する。これはおそらく癌細胞内でトリプトリドが持続的かつ段階的に放出される為と思われる。グルコーストランスポーターの発現が増加した低酸素癌細胞を標的とする、第2世代のグルトリプトリドが最近報告された。
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