パロノセトロンとは？わかりやすく解説

パロノセトロン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one;
臨床データ
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a610002
ライセンス	US FDA:リンク
胎児危険度分類	AU: B1 ; US: B ; ;
法的規制	US: ℞-only ;
薬物動態データ
生物学的利用能	97% (oral)
血漿タンパク結合	62%
代謝	Hepatic, 50% (mostly CYP2D6-mediated, CYP3A4 and CYP1A2 also involved)
半減期	Approximately 40 hours
排泄	Renal, 80% (of which 49% unchanged); fecal (5 to 8%)
データベースID
CAS番号;	135729-61-2
ATCコード	A04AA05 (WHO)
PubChem	CID: 148211
DrugBank	DB00377
ChemSpider	4892289
UNII	5D06587D6R
ChEMBL	CHEMBL1189679
化学的データ
化学式	C19H24N2O
分子量	296.407 g/mol
	SMILES O=C5N([C@H]2C1CCN(CC1)C2)C[C@@H]4c3c5cccc3CCC4;
	InChI InChI=1S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1 ; Key:CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N ;
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パロノセトロン（palonosetron）は、5-HT₃受容体拮抗薬の一つで、癌化学療法による急性または遅発性の悪心・嘔吐（化学療法誘発性悪心嘔吐(CINV)（英語版））の予防・治療に用いられる。商品名アロキシ。第III相臨床試験により、遅発性悪心嘔吐の抑制効果については、グラニセトロンよりも優れているとの結果が出た^[1]。

化学療法剤投与の30分前に静注または点滴静注する^[2]。

米国ではカプセル剤も存在し、化学療法剤投与の1時間前に服用するよう推奨されている^[3]。経口投与剤が米国で承認されたのは2008年8月であり、大規模臨床試験で遅延性の悪心・嘔吐に効果が見られなかった^[3]ことから、用途は急性期の悪心・嘔吐に限定されている。

効能・効果

抗悪性腫瘍剤（シスプラチンなど）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）（遅発期を含む）

副作用

治験時の副作用発現率は34.3%であり、その主なものは便秘(16.5%)、頭痛(3.9%)、ALT(GPT)上昇73例(5.4%)、QT延長58例(4.3%)、AST(GOT)上昇49例(3.6%)、血管痛(3.1%)などであった^[4]。

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、ショック、アナフィラキシーである。

薬物動態

注射後の血中半減期は、30〜40時間である^[5]^:21-22。主に肝臓^[5]^:27で代謝され、尿中^[5]^:29に排泄される。腎障害または肝障害があると、半減期が延長され、軽度・中等度腎障害で47.3時間、重度腎障害で61.5時間、中等度肝障害で56.3時間、重度肝機能障害で59.9時間である^[5]^:23-24。

出典

^ “アロキシ.jp > 世界が注目したパロノセトロン国内第III相試験”. 2014年10月27日閲覧。
^ De Leon A (2006). “Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT(3) receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting”. Proceedings (Baylor University. Medical Center) 19 (4): 413–6. PMC 1618755. PMID 17106506.
^ ^a ^b Waknine, Yael (September 4, 2008). “FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza”. Medscape. 2008年9月4日閲覧。 Freely available with registration.
^ “アロキシ静注0.75mg／アロキシ点滴静注バッグ0.75mg 添付文書” (2014年7月). 2016年6月20日閲覧。
^ ^a ^b ^c ^d “アロキシ静注0.75mg／アロキシ点滴静注バッグ0.75mg インタビューフォーム” (PDF) (2014年4月). 2016年6月20日閲覧。

[1] “アロキシ.jp > 世界が注目したパロノセトロン国内第III相試験”. 2014年10月27日閲覧。

[pmid17106506-2] De Leon A (2006). “Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT(3) receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting”. Proceedings (Baylor University. Medical Center) 19 (4): 413–6. PMC 1618755. PMID 17106506.

[Medscape-3] Waknine, Yael (September 4, 2008). “FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza”. Medscape. 2008年9月4日閲覧。 Freely available with registration.

[4] “アロキシ静注0.75mg／アロキシ点滴静注バッグ0.75mg 添付文書” (2014年7月). 2016年6月20日閲覧。

[:0-5] “アロキシ静注0.75mg／アロキシ点滴静注バッグ0.75mg インタビューフォーム” (PDF) (2014年4月). 2016年6月20日閲覧。

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分子式：	C₁₉H₂₄N₂O
その他の名称：	RS-25259、(3aS)-2-[(S)-1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one、パロノセトロン、Palonosetron、(4S)-2-[(3S)-1,4-Ethanopiperidine-3β-yl]-4β,5-propano-3,4-dihydroisoquinoline-1(2H)-one
体系名：	(3aS)-2-[(S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]-2,3,3a,4,5,6-ヘキサヒドロ-1-オキソ-1H-ベンゾ[de]イソキノリン、(3aS)-2-[(S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]-2,3,3a,4,5,6-ヘキサヒドロ-1H-ベンゾ[de]イソキノリン-1-オン、(4S)-2-[(3S)-1,4-エタノピペリジン-3β-イル]-4β,5-プロパノ-3,4-ジヒドロイソキノリン-1(2H)-オン


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