K252aとは? わかりやすく解説

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(−)‐K‐252a

分子式C27H21N3O5
その他の名称(-)-K-252a、(9R)-2,3,9,10,11,12-Hexahydro-10β-hydroxy-9-methyl-1-oxo-9α,12α-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-10-carboxylic acid methyl ester
体系名:(9R)-2,3,9,10,11,12-ヘキサヒドロ-10β-ヒドロキシ-9-メチル-1-オキソ-9α,12α-エポキシ-1H-ジインドロ[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]ピロロ[3,4-i][1,6]ベンゾジアゾシン-10-カルボン酸メチル


K‐252a

分子式C27H21N3O5
その他の名称抗生物質K-252a、抗生物質SF-2370、Antibiotic K-252a、Antibiotic SF-2370、K-252a、SF-2370、[9S,(+)]-2,3,9,10,11,12-Hexahydro-10α-hydroxy-9-methyl-1-oxo-9β,12β-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-10-carboxylic acid methyl ester、(+)-K-252a、K252a、(9S)-2,3,9,10,11,12-Hexahydro-10α-hydroxy-9-methyl-1-oxo-9β,12β-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-10-carboxylic acid methyl ester、(9S)-1-Oxo-9-methyl-10-hydroxy-2,3,9,10,11,12-hexahydro-9β,12β-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-10β-carboxylic acid methyl ester
体系名:[9S,(+)]-2,3,9,10,11,12-ヘキサヒドロ-10α-ヒドロキシ-9-メチル-1-オキソ-9β,12β-エポキシ-1H-ジインドロ[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]ピロロ[3,4-i][1,6]ベンゾジアゾシン-10-カルボン酸メチル、(9S)-2,3,9,10,11,12-ヘキサヒドロ-10α-ヒドロキシ-9-メチル-1-オキソ-9β,12β-エポキシ-1H-ジインドロ[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]ピロロ[3,4-i][1,6]ベンゾジアゾシン-10-カルボン酸メチル、(9S)-1-オキソ-9-メチル-10-ヒドロキシ-2,3,9,10,11,12-ヘキサヒドロ-9β,12β-エポキシ-1H-ジインドロ[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]ピロロ[3,4-i][1,6]ベンゾジアゾシン-10β-カルボン酸メチル


K252a

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』 (2016/05/21 08:10 UTC 版)

K252aは、土壌菌Nocardiopisis sp. から単離されたアルカロイドである。このスタウロスポリン構造類縁体は極めて強力なCaMキナーゼおよびホスホリラーゼキナーゼの細胞透過性を有する阻害剤である(IC50はそれぞれ1.8および1.7 nmol/L)。高濃度では、セリン/スレオニンプロテインキナーゼの有効な阻害剤でもある(IC50は10〜30 nmol/L)[2][3][4][5][6][7][8][9]


  1. ^ K252a from Fermentek
  2. ^ Rüegg UT, Burgess GM (1989). “Staurosporine, K-252 and UCN-01: potent but nonspecific inhibitors of protein kinases”. Trends Pharmacol. Sci. 10 (6): 218-220. doi:10.1016/0165-6147(89)90263-0. PMID 2672462. 
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  9. ^ Hirayama E, Sasao N, Yoshimasu S, Kim J (2001). “K252a, an indrocarbazole derivative, causes the membrane of myoblasts to enter a fusion-capable state”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 285 (5): 1237-1243. doi:10.1006/bbrc.2001.5327. PMID 11478789. 
  10. ^ Borasio GD (1990). “Differential effects of the protein kinase inhibitor K-252a on the in vitro survival of chick embryonic neurons”. Neurosci. Lett. 108 (1-2): 207-212. doi:10.1016/0304-3940(90)90732-O. PMID 2304631. 
  11. ^ Wood JL, Stoltz BM, Dietrich H-J (1995). “Total synthesis of (+)- and (−)-K252a”. J. Am. Chem. Soc. 117 (41): 10413–10414. doi:10.1021/ja00146a039. 


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